Инструкция по применению 2-[18F]-Фтордезоксиглюкоза (раствор для инъекций): описание, состав, ФТГ, МНН

Общая характеристика

Состав

В 1 мл лекарственного средства содержится: 1. Фармацевтическая субстанция: 2-[¹⁸F]-фтор-2-дезокси-D-глюкоза — 50-17000 МБк (0,143 нг — 48,6 нг); 2. Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода для инъекций — 1 мл.

Объем фасовки лекарственного средства и радиоактивность конкретной серии лекарственного средства на конкретную дату и время приведены на этикетках первичной и вторичной упаковки (флакона и свинцового контейнера).

Код классификации лекарственного средства

V09IX04 (Диагностические радиофармацевтические средства. Прочие радиофармацевтические средства для диагностики новообразований).

Физико-химические свойства

Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий радионуклид фтор-18 в химической форме 2-[¹⁸F]-фтор-2-дезокси-D-глюкозы ([¹⁸F]-Фтордезоксиглюкоза, далее [¹⁸F]-ФДГ), т.е. D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объемная активность раствора — 50-17000 МБк/мл на дату и время изготовления; pH — 4,5-8,5, радионуклидная чистота — не менее 99,9 %, радиохимическая чистота — не менее 95 %. Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,8 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитрона 249,7 кэВ, энергия аннигиляционного гамма-излучения — 511 кэВ.

Фармакодинамика

При введении данного радиофармацевтического препарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок, РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. [¹⁸F]-ФДГ является неспецифическим тумаротропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления [¹⁸F]-ФДГ в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности — не изменяется или возрастает. [¹⁸F]-ФДГ активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием [¹⁸F]-фтор-2-дезокси-D-глюкозы-6-фосфата, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием [¹⁸F]-ФДГ, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение [¹⁸F]-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед использованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови. [¹⁸F]-ФДГ является кардиотропным РФП и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

Фармакокинетика

После внутривенного введения [¹⁸F]-ФДГ быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма [¹⁸F]-ФДГ выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50 % от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление [¹⁸F]-ФДГ наблюдается в коре и глубоких структурах, причем, содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление [¹⁸F]-ФДГ в миокарде человека составляет 3-4 % от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 30-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно, для проведения сканирования. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 минут после введения [¹⁸F]-ФДГ и сохраняется еще 240-360 минут после введения.

Показания к применению

[¹⁸F]-ФДГ применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности проведения специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда, диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Способ применения и дозировка

[¹⁸F]-ФДГ в виде стерильного раствора вводится пациентам в расслабленном положении на удобном месте, внутривенно в периферическую вену конечности. Расчет требуемой активности для каждой области исследования индивидуален, с учетом анатомо-топометрических данных пациента и опций томографа. Для исследования всего тела активность определяется из расчета 200 — 220 МБк/м поверхности тела пациента или 3-7 МБк на килограмм веса тела, что в среднем составляет от 100 до 500 МБк на 1 исследование. Требуемая активность лекарственного средства разводится стерильным физиологическим раствором до объема в 5 — 10 мл и медленно вводится. С целью исследования миокарда активность определяется из расчета в среднем 180 МБк/м2 поверхности тела пациента, составляющая 185 — 555 МБк на 1 исследование. Ведение осуществляется в объеме 0,5 — 2 мл, болюсно. Исследование головного мозга обеспечивается активностью из расчета в среднем 100 МБк/м2 поверхности тела пациента, составляющая 150 — 250 МБк на 1 исследование с введением в объеме 0,5 — 1 мл, струйно. При выполнении исследования, совмещенного с компьютерной томографией, активность может быть редуцирована до 110 МБк/м2 для всего тела и до 100 МБк/м2 для обследования миокарда и головного мозга. Расчёт активности для детей и подростков определяется в соответствии с Приложением 1 Инструкции 2.6.3.10-12-11-2006 «Оценка, учёт и контроль эффективных доз облучения пациентов при проведении радионуклидных диагностических исследований», путём использования поправочного понижающего коэффициента относительно единицы (коэффициент взрослых принят за 1). Соответственно для детей 1-2 лет — 0,1, для 3-7 лет — 0,3, для 8-12 лет- 0,4, 13-17 лет- 0,5.

Побочное действие

Приведенные значения диагностической активности лекарственного средства не приводят к проявлению побочных эффектов и ограничиваются возможной полученной дозой их использования менее требуемого предела в 20 мЗв.

Противопоказания

Передозировка

Активность радиофармацевтического лекарственного средства, назначаемого пациентам, всегда должна быть скорректирована с ее диагностической значимостью. Лекарственное средство поставляется в виде раствора для инъекций, что дает возможность врачам контролировать активность, которая может быть назначена пациентам. Для [¹⁸F]-ФДГ неизвестны случаи передозировки.

Меры предосторожности

Общая информация Радиофармацевтическое лекарственное средство может использоваться только персоналом в медицинских учреждениях, имеющих специальное разрешение. С лекарственным средством следует обращаться осторожно и не допускать случайного переоблучения персонала и пациентов. Пациентам с недержанием мочи, перед введением радиофармацевтического лекарственного средства должен быть поставлен мочевой катетер с сохранением его в дальнейшем в течение 5 дней. Выводимая таким образом моча содержит радиоактивные вещества, поэтому мочеприёмные пакеты должны опорожняться с осторожностью. Все гигиенические процедуры должны проводиться в резиновых перчатках, чтобы избежать контакта кожи с радиоактивной мочой. Разрешение на применение или введение радиофармацевтического лекарственного средства регулируется обязательными национальными государственными нормами и требованиями. Назначение исследования с ионизирующим излучением возможно только после оценки ожидаемой диагностической пользы. Необходимо учитывать, что пациенты с нарушением функции почек могут подвергаться повышенной дозой облучения. Следует принять во внимание, что эффективная доза в МБк у детей выше, чем у взрослых (см. раздел «Дозиметрия»). Рекомендуется, чтобы пациенты в течение первых 12 часов после инъекции избегали прямого контакта с маленькими детьми.

Подготовка пациента Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение [¹⁸F]-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. Чтобы избежать избыточного накопления РФП в мышцах, пациентам следует рекомендовать избегать любых физических нагрузок во время обследования (пациенты должны быть расслабленными, не должны читать или говорить). У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ с [¹⁸F]-ФДГ следует проводить только при нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови. Инъекцию следует вводить строго внутривенно, избегая экстравазального попадания РФП с целью исключения локального накопления [¹⁸F]-ФДГ и выявления артефактов в изображении.

¹⁸F]-ФД Г Инъекционные и/или воспалительные заболевания, а также восстановительные процессы после хирургического вмешательства могут привести к значительному поглощению РФП, что может привести к ложным положительным результатам. В первые 2-4 месяца после лучевой терапии нельзя исключить ложноположительные результаты исследования. Если проведение ПЭТ с использованием [¹⁸F]-ФДГ требуется по клиническим показаниям, необходимо, чтобы более ранние ПЭТ были тщательно документированы. Чтобы избежать ложно-отрицательных результатов, повторное проведение ПЭТ должно быть проведено не раньше, чем через 4-6 недель после последней дозы химиотерапии. Если ПЭТ-исследования с [¹⁸F]-ФДГ проводили во время химиотерапии с циклами введения менее 4 недель, то повторное обследование следует проводить непосредственно перед началом следующего цикла химиотерапии. ПЭТ-исследования с [¹⁸F]-ФДГ неинформативны для обнаружения метастазов в головном мозге.

Беременность и лактация

Влияние на возможность управления автомобилем, работу с техникой

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Все лекарственные средства, влияющие на уровень глюкозы в крови (кортикостероиды, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и катехоламины), в состоянии оказывать воздействие на чувствительность исследования. Введение колонии-стимулирующего фактора повышает захват 2-[¹⁸F]-фтор-2-дезокси-D-глюкозы в красном костном мозге и селезенке, что влияет на интерпретацию изображения (оптимально отсрочить в данном случае исследование на 5 дней от терапии колонии-стимулирующим фактором).

Фармацевтическая несовместимость

Не выявлена.

Дозиметрия

Значение эффективной дозы у детей и подростков, рассчитывается в соответствии с значениями Приложения 2 Инструкции 2.6.3.10-12-11-2006 «Оценка, учёт и контроль эффективных доз облучения пациентов при проведении радионуклидных диагностических исследований». Соответственно коэффициент составляет: у 15 летнего подростка 0,025 мЗв/МБк, для детей: 10 лет 0,036 мЗв/МБк, 5 лет 0,05 мЗв/МБк и 1 года 0,095 мЗв/МБк.

Срок годности

Срок годности препарата — 8 часов с даты и времени изготовления.

Условия хранения

Хранить в чистом проветриваемом помещении при температуре от +15 до +25 °С. Все действия проводятся с учетом национальных норм и правил хранения и транспортировки радиоактивных препаратов.

Упаковка

Непосредственной упаковкой является стерильный флакон объемом 10 мл из боросиликатного стекла, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком; флакон помещён в защитный свинцовый контейнер типа «А». Для перевозки контейнер типа «А» с флаконом может быть помещен в транспортный кейс типа «А». Флакон содержит объем раствора соответствующей активности, определенной на дату и время калибровки. Для каждого флакона предусмотрена индивидуальная упаковка. Полная информация о произведенном препарате приводится в индивидуальном паспорте флакона с препаратом, который размещается в специальном кармане транспортного кейса типа «А» и является неотъемлемой частью упаковки.

Общие меры безопасности при утилизации

Неиспользованное лекарственное средство и / или отходы следует утилизировать в соответствии с требованиями национальных правил, касающихся утилизации радиоактивных материалов.

Условия отпуска

Поставляется только в специализированные медицинские учреждения, имеющие разрешение на работу с радиоактивными лекарственными средствами, по заявкам, оформленным в установленном порядке.

Название и адрес изготовителя ГУ «Республиканский научно-практический центр онкологии и медицинской радиологии им. Н.Н. Александрова» Адрес: Республика Беларусь, 223040 Минский район, Минская область, агр. Лесной, тел. (017) 265-23-46, факс. (017) 265-47-04.

Частые вопросы

Каково описание и состав препарата 2-[18F]-Фтордезоксиглюкоза (раствор для инъекций)?

2-[18F]-Фтордезоксиглюкоза (раствор для инъекций) – это радиоактивный препарат, используемый в ядерной медицине для диагностики. Он содержит радиоактивный изотоп фтора – 18F, который замещает атом кислорода в молекуле дезоксиглюкозы. Препарат представляет собой раствор для инъекций, готовый к использованию.

Что такое ФТГ и МНН в контексте препарата 2-[18F]-Фтордезоксиглюкоза (раствор для инъекций)?

ФТГ (2-[18F]-Фтордезоксиглюкоза) – это радиоактивный аналог глюкозы, который используется в позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для визуализации областей повышенного обмена глюкозы в организме. МНН (международное непатентованное название) препарата 2-[18F]-Фтордезоксиглюкоза (раствор для инъекций) – Флудезоксиглюкоза (Fludeoxyglucose).

Полезные советы

СОВЕТ №1

При применении 2-[18F]-Фтордезоксиглюкозы (ФДГ) необходимо ознакомиться с инструкцией по применению, внимательно изучить описание препарата, его состав и фармакологические свойства.

СОВЕТ №2

Перед использованием раствора для инъекций 2-[18F]-Фтордезоксиглюкозы (ФДГ) следует убедиться, что препарат соответствует международному непатентованному наименованию (МНН) и не имеет противопоказаний для конкретного пациента.

СОВЕТ №3

Важно учитывать, что применение 2-[18F]-Фтордезоксиглюкозы (ФДГ) требует специальной подготовки и оборудования для проведения позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), поэтому необходимо строго соблюдать все рекомендации специалистов и производителя препарата.