Инструкция по применению Абактал раствор (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Описание

Прозрачный раствор от желтоватого до желтого или от зеленоватого до зеленого цвета, практически без видимых частиц.

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика В основе механизма антибактериального действия препарата лежит подавление репликации дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК). Пефлоксацин ингибирует репликацию ДНК бактерий путем подавления топоизомеразы II (ДНК-гиразы), ответственной за расщепление цепей ДНК. ДНК-гираза катализирует суперспирализацию отрицательных сверхвитков таким образом, чтобы ковалентно замкнутые кольцевые молекулы хромосомной и плазмидной ДНК могли разместиться внутри бактериальной клетки. Было высказано предположение, что, пефлоксацин, как и другие хинолоны, может специфически связываться с комплексом, образованным ДНК и ДНК-гиразой, а не только с ДНК-гиразой. Хинолоны также ингибируют топоизомеразу IV, которая структурно схожа с ДНК- гиразой. Однако все еще остается неясным, способствует ли это антибактериальному эффекту хинолонов.

Пределы чувствительности Микроорганизмы считаются чувствительными к пефлоксацину при значении МПК90 ≤ 2 мкг/мл, умеренно чувствительными, если МПК90 > 2, но ≤ 4 мкг/мл и резистентными при МПК > 4,0 мкг/мл. Распространенность приобретенной резистентности среди штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что польза от использования препарата, по крайней мере, при нескольких видах инфекций, сомнительна. Микроорганизмы, обычно чувствительные к пефлоксацину Грамположительные аэробы Метициллин-чувствительный Staphylococcus Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis Campylobacter Haemophilus influenzae Legionella Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) Morganella morganii Neisseria Pasteurella Proteus vulgaris Salmonella Shigella Vibrio Yersinia Анаэробы Propionibacterium acnes Другие Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumonia Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (приобретенная резистентность > 10 %) Грамположительные аэробы Метициллин-резистентный Staphylococcus Грамотрицательные аэробы Acinetobacter (особенно Acinetobacter baumannii) Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella Proteus mirabilis Providencia Pseudomonas aeruginosa Serratia Резистентные микроорганизмы Грамположительные аэробы Энтерококки Listeria monocytogenes Nocardia asteroides Streptococcus Streptococcus pneumoniae Анаэробы за исключением Mobiluncus и Propionibacterium acnes Другие Микобактерии Ureaplasma urealyticum Фармакокинетика Абсорбция и концентрации в плазме Фармакокинетика пефлоксацина при в/в введении схожа с таковой при приеме внутрь. При многократном введении пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная концентрация в сыворотке составляла 5,8 мкг/мл сразу после инфузии, а минимальная — 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после инфузии. После введения десятой дозы средние максимальная и минимальная концентрация составляли 9,55 мкг/мл и 4,22 мкг/мл соответственно. Распределение С белками плазмы связывается 20-30% пефлоксацина. После приема разовой дозы 400 мг объем распределения составляет 1,7 л/кг. Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма после внутривенного введения. Метаболизм Пефлоксацин подвергается печеночному метаболизму с образованием двух главных метаболитов: N-диметил-пефлоксацина и пефлоксацйн-N-оксида. Только первый обладает антибактериальной активностью. Выведение Почками в виде неизмененного пефлоксацина и его двух главных метаболитов выводится 59% принятой дозы. В целом, 60% дозы выводится с мочой и 40% — с калом. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. С желчью выводится 20-30% пефлоксацина и его метаболитов. Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 10,5 часов. При многократном приеме период полувыведения увеличивается до 12,3 часов. Фармакокинетика у особых групп пациентов Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке; период полувыведения препарата не зависит от степени недостаточности. Пефлоксацин слабо выводится с помощью диализа. У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается и, следовательно, увеличивается период полувыведения. В моче обнаруживается большее количество неизмененного пефлоксацина. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени наблюдали небольшое увеличение максимальной концентрации в сыворотке и площади под кривой зависимости плазменной концентрации от времени, а также снижение клиренса пефлоксацина.

Показания к применению

Пефлоксацин эффективен при лечении инфекций либо в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими антибиотиками. Он также эффективен при лечении и профилактике инфекций у больных с иммунодефицитом.

Противопоказания

Дозы и способ применения

Особые группы пациентов Пожилые Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу. В первый день лечения рекомендуется назначить ударную дозу 400 мг два раза в сутки, после чего перейти на 200 мг два раза в сутки. Пациенты с почечной недостаточностью Коррекция дозы не требуется. Пефлоксацин не выводится посредством гемодиализа, поэтому в конце процедуры диализа введение дополнительной дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам с нарушениями функции печени вводят 8 мг/кг массы тела в течение часа внутривенно капельно: — один раз в сутки (при желтухе), — каждые 36 часов (при асците), — каждые 48 часов (при желтухе и асците). Дети Абактал противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени необходимо соответствующим образом снизить дозу препарата.

Светочувствительность Пефлоксацин может вызвать реакции светочувствительности. Пациентов необходимо предупреждать о том, что им необходимо избегать воздействия солнечного или УФ света в период лечения и еще в течение 4 суток после прекращения лечения. В противном случае рекомендуется использовать защищающую от солнца одежду либо солнцезащитный крем (с высоким коэффициентом УФ защиты).

У пациентов с миастенией гравис пефлоксацин следует применять с осторожностью.

Нервная система У пациентов с судорогами в анамнезе или наличием факторов риска развития судорог пефлоксацин следует применять с осторожностью. У пациентов, принимающих фторхинолоновые препараты, включая пефлоксацин, наблюдалось возникновение сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может возникать довольно быстро. Если у пациента возникают симптомы нейропатии, во избежание необратимых нарушений применение пефлоксацина должно быть прекращено. У пожилых пациентов, пациентов со снижением перфузии головного мозга, изменениями в структурах головного мозга или инсультом пефлоксацин необходимо применять с осторожностью.

Пищеварительная система Диарея, особенно тяжелая затяжная и/или с кровью, возникающая в течение или после терапии Абакталом (даже в течение нескольких недель после ее окончания) может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDAD). CDAD может проявляться как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме; наиболее тяжелой формой при этом является псевдомембранозный колит. Поэтому при развитии тяжелой диареи во время или после терапии Абакталом важно помнить о возможности такого заболевания. При подозрении или подтверждении CDAD, Абактал следует немедленно отменить и безотлагательно назначить необходимое лечение. В данной клинической ситуации препараты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны.

Нарушения со стороны сердца Некоторые другие препараты из класса фторхинолонов способны вызывать удлинение интервала QT.

Гиперчувствительность При применении пефлоксацина могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, которые могут иметь угрожающий жизни характер. При возникновении подобных реакций пефлоксацин необходимо отменить и начать необходимое лечение.

Патологическое изменение содержания глюкозы в крови При применении пефлоксацина, как и при применении любых других хинолонов, может наблюдаться патологическое изменение содержания глюкозы в крови. При применении препаратов хинолонового ряда может наблюдаться гипогликемия, чаще у пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин, в связи с чем им рекомендуется осуществлять тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получавших лечение фторхинолоновыми препаратами, наблюдались гемолитические реакции. Несмотря на то, что случаи гемолиза при применении пефлоксацина не наблюдались, у данных пациентов следует избегать применения этого антибиотика и по возможности использовать другие подходящие препараты. Если все же требуется назначение данного препарата, необходимо внимательно следить за возникновением любых признаков гемолиза.

Устойчивость Как и при применении других антибактериальных препаратов, применение пефлоксацина, особенно длительное, может вызывать чрезмерный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов. Поэтому во время терапии препаратом важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время лечения развивается вторичная инфекция, должны быть предприняты соответствующие меры по ее лечению.

Влияние на результаты лабораторных анализов У пациентов, принимающих пефлоксацин, могут наблюдаться ложноположительные результаты тестов на содержание опиатов в моче. В таких случаях для подтверждения положительных результатов скрининга на содержание опиатов может потребоваться проведение более специфичных тестов. Пефлоксацин не влияет на результаты теста определения количества глюкозы в моче.

Нарушения зрения Если нарушается зрение или наблюдается какое-либо воздействие на глаза, необходимо незамедлительно обратиться к окулисту.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность Данные о применении пефлоксацина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического влияния препарата на репродуктивную систему. У детей, получавших лечение хинолоновыми препаратами, наблюдались случаи поражения суставов, но сообщений о заболеваниях суставов у детей после воздействия препаратов во внутриутробном периоде не поступало. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования Абактала во время беременности. Грудное вскармливание Пефлоксацин в значительной степени проникает в грудное молоко (75 % от сывороточной концентрации). Из-за риска поражения суставов грудное вскармливание во время лечения Абакталом следует прекратить. Фертильность У собак и крыс пефлоксацин при пероральном введении в дозах, превышающих терапевтические, вызывал нарушение сперматогенеза. Тем не менее, у крыс влияние препарата на репродуктивную способность (спаривание и фертильность) не наблюдалось. Данных о влиянии на фертильность у человека не имеется.

Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работу с механизмами

Пациентов необходимо предупредить о возможности развития неврологических эффектов и рекомендовать не управлять транспортными средствами и сложными механизмами при появлении подобных симптомов.

Побочное действие

Данные о частоте побочных эффектов получены из клинических исследований (включая литературные сообщения). Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми при применении пефлоксацина, были бессонница, боль в желудке, тошнота, рвота, крапивница, артралгия и миалгия. Наиболее серьезными явлениями были: панцитопения, анафилактический шок, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, обострение миастении гравис, разрывы сухожилий и острая почечная недостаточность.

Частота приведенных ниже побочных реакций определена следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1> Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые: эозинофилия; редкие: тромбоцитопения; частота неизвестна: анемия, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: частые: бессонница; нечастые: головокружение, головная боль; редкие: галлюцинации, раздражительность; частота неизвестна: спутанность сознания, судороги, дезориентация, повышение внутричерепного давления (особенно у молодых пациентов после длительного применения пефлоксацина, с благоприятным исходом в большинстве случаев после отмены препарата и проведения надлежащей терапии), миоклония, ночные кошмары, парестезия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, обострение миастении.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна: преходящая потеря зрения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые: боль в желудке, тошнота, рвота; нечастые: диарея; редкие: псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые: крапивница; нечастые: светочувствительность; редкие: эритема, зуд; частота неизвестна: сосудистая пурпура, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частые: артралгия, миалгия; частота неизвестна: тендинит, разрыв сухожилия, выпот в полость сустава.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редкие: острая почечная недостаточность.

Передозировка

В случае острой передозировки пациент должен находиться под наблюдением, и при необходимости проводят поддерживающее лечение. Гемодиализ в таких случаях неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодейсвия

Кортикостероиды По причине риска развития тендинита следует избегать совместного назначения пефлоксацина и кортикостероидов. Теофиллин Совместное применение пефлоксацина и теофиллина может вызвать незначительное повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к развитию побочных эффектов теофиллина, в редких случаях угрожающих жизни или летальных. При комбинированном применении данных препаратов следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и при необходимости снижать дозу теофиллина. Пероральные антикоагулянты Одновременный прием пефлоксацина и варфарина может усилить антикоагулянтное действие последнего. Имеется много сообщений о повышении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая фторхинолоны. Степень выраженности риска может варьировать в зависимости от типа инфекции, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить степень влияния фторхинолонов на увеличение показателя МНО (международное нормализованное отношение). Во время совместного применения пефлоксацина с пероральными антикоагулянтами и в ближайшее время после их совместного применения рекомендуется регулярно контролировать показатель МНО. Несовместимость Абактал нельзя разводить раствором хлорида натрия или раствором, содержащим ионы хлорида.

Форма выпуска

Ампулы из бесцветного стекла (тип I) по 5 мл в коробках по 10 ампул.

Условия хранения

Срок годности

3 года. Не использовать препарат по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается только по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения и производитель

Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.

Частые вопросы

Каков состав препарата Абактал раствор (таблетки)?

Препарат Абактал раствор (таблетки) содержит в своем составе активное вещество ацетилсалициловую кислоту, а также вспомогательные компоненты, такие как крахмал, целлюлозу, кремния диоксид и другие.

Каково описание препарата Абактал раствор (таблетки)?

Абактал раствор (таблетки) представляет собой лекарственное средство, используемое для снижения температуры при лихорадке, а также для облегчения боли при головной боли, зубной боли, мышечных болях и других состояниях.

Какие противопоказания и меры предосторожности указаны в инструкции по применению препарата Абактал раствор (таблетки)?

В инструкции по применению препарата Абактал раствор (таблетки) указаны противопоказания к применению, такие как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения свертываемости крови, астма, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие. Также в инструкции указаны меры предосторожности при применении препарата, например, ограничение приема алкоголя, особый контроль при применении у пациентов с заболеваниями почек и печени и т.д.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед применением Абактал раствора (таблеток) обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, внимательно изучите описание препарата, его состав, фармакотерапевтическую группу (ФТГ) и международное непатентованное наименование (МНН).

СОВЕТ №2

При применении Абактал раствора (таблеток) обратите внимание на дозировку, способ применения, возможные побочные эффекты и противопоказания, чтобы избежать непредвиденных реакций и осложнений.

СОВЕТ №3

Не забывайте проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед началом приема Абактал раствора (таблеток), чтобы получить индивидуальные рекомендации и уточнить возможные взаимодействия с другими препаратами.