Содержание
Описание
Таблетки по 60 мг: темно-зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 60 на одной стороне и с тиснением 200 на другой стороне.
Таблетки по 90 мг: белые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 90 на одной стороне и с тиснением 202 на другой стороне.
Таблетки по 120 мг: бледно-зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 120 на одной стороне и с тиснением 204 на другой стороне.
Состав
1 таблетка содержит:
Ядро таблетки
Действующее вещество: эторикоксиб 60 мг, 90 мг, 120 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Оболочка таблетки
Опадрай II Зеленый 39К11520 (для дозировки 60 мг), Опадрай II Белый 39К18305 (для дозировки 90 мг), Опадрай II Зеленый 39К11529 (для дозировки 120 мг), воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) (для таблеток 60 мг и 120 мг), железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 60 мг и 120 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), коксибы.
Код ATX: М01АН05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) при применении в пределах клинического диапазона доз.
В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов. Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция); также, может принимать участие в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.
Фармакокинетика
Абсорбция. Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. После приема 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое значение Сmах = 3,6 мкг/мл) наблюдается приблизительно через 1 час (Тmах) после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUC0-24 составляет 37,8 мкг*ч/мл. В пределах клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной.
При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением Сmах на 36% и увеличением Тmах на 2 часа. Такие данные не рассматриваются как клинически значимые. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.
Распределение. Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови человека при концентрациях от 0,05 до 5 мкг/мл. У человека объем распределения при равновесном состоянии составляет около 120 л.
Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кролей, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.
Метаболизм. Эторикоксиб активно метаболизируется, менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основной путь метаболизма — это формирование 6-гидроксиметил деривата путем катализации ферментами CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.
У человека было идентифицировано пять метаболитов. Основным метаболитом является 6-карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6-гидроксиметила. Эти основные метаболиты не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Выведение. После однократного внутривенного введения меченого радиоизотопом эторикоксиба в дозе 25 мг здоровым добровольцам 70% радиоактивности выводилось с мочой и 20% — с калом, главным образом в виде метаболитов. Менее 2% выводится в виде неизменного препарата.
Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением почками. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении семи дней при приеме 120 мг один раз в сутки, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 часов. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения 25 мг составляет около 50 мл/мин.
Отдельные группы пациентов
Пожилой возраст. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста (65 лет и старше) и более молодых пациентов подобная.
Пол. Фармакокинетика эторикоксиба подобная у мужчин и женщин.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в сутки средний показатель AUC приблизительно на 16% больше, чем у здоровых лиц при такой же дозировке препарата. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в два дня средний показатель AUC был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 60 мг один раз в сутки ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов. Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Нарушение функции почек. Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которым проводят гемодиализ, незначительно отличалась от таковой у здоровых пациентов. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин).
Дети. Фармакокинетика эторикоксиба у детей (младше 12 лет) не изучалась.
В фармакокинетическом исследовании (N=16), проводившемся с участием подростков (в возрасте от 12 до 17 лет), фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в сутки была подобной фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.
Доклинические данные по безопасности
В доклинических исследованиях эторикоксиб продемонстрировал отсутствие генотоксичности. Эторикоксиб был неканцерогенным у мышей. У крыс возникали гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток щитовидной железы при дозах, более чем в 2 раза превышающих суточную дозу для человека [90 мг], исходя из системной экспозиции, при ежедневном введении на протяжении около 2 лет. Гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток щитовидной железы у крыс являются следствием специфического для этого вида животных механизма, связанного с индукцией ферментов CYP. У человека эторикоксиб не вызывает индукции печеночного фермента CYP3A.
У крыс гастроинтестинальная токсичность эторикоксиба повышалась при увеличении дозы и времени экспозиции. В 14-недельном исследовании токсичности, эторикоксиб приводил к возникновению гастроинтестинальных язв при экспозициях, превышающих таковые у человека при применении терапевтических доз. В 53- и 106-недельном исследовании токсичности также наблюдалось возникновение гастроинтестинальных язв при экспозициях, сопоставимых с таковыми у человека при применении терапевтических доз. У собак патологические изменения со стороны почек и ЖКТ наблюдались при высоких экспозициях препарата.
Эторикоксиб был нетератогенным в исследованиях репродуктивной токсичности, проводившихся на крысах с применением дозы 15 мг/кг/сутки (приблизительно в 1,5 раза выше суточной дозы для человека [90 мг], исходя из показателя системной экспозиции). У кролей повышение частоты пороков со стороны сердечно-сосудистой системы, связанное с лечением, наблюдалось при уровнях экспозиции, которые ниже клинической экспозиции суточной дозы для человека (90 мг). Однако не наблюдалось мальформаций скелета плода, связанных с лечением. У крыс и кролей наблюдалось дозозависимое повышение постимплантационных потерь при экспозициях, превышающих в 1,5 раза и более экспозицию у человека.
Эторикоксиб проникает в молоко лактирующих крыс в концентрациях, приблизительно в 2 раза превышающих концентрации в плазме крови. Наблюдалось снижение массы тела у потомства, если кормящим самкам вводили эторикоксиб на протяжении периода лактации.
Показания к применению
Для ослабления симптомов при остеоартрите (ОА), ревматоидном артрите (PA) анкилозирующем спондилите, а также ослабления боли и признаков воспаления при остром подагрическом артрите.
Для кратковременного лечения боли умеренной интенсивности вследствие проведения стоматологической операции.
Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.
Способ применения и дозировка
Препарат АРКОКСИА принимают перорально. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.
Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.
Остеоартрит (ОА)
Максимальная рекомендованная доза — 60 мг 1 раз в сутки. При отсутствии улучшения эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.
Ревматоидный артрит (РА)
Рекомендованная доза — 60 мг или 90 мг 1 раз в сутки. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов доза 90 мг 1 раз в сутки может усиливать терапевтический эффект.
Анкилозирующий спондилит (АС)
Рекомендованная доза — 60 мг или 90 мг 1 раз в сутки. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов доза 90 мг 1 раз в сутки может усиливать терапевтический эффект.
Состояния, сопровождающиеся острой болью.
При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только на протяжении периода острой симптоматики.
Острый подагрический артрит
Рекомендованная доза — 120 мг 1 раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней. Послеоперационная боль в стоматологии
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может быть необходимым дополнительное послеоперационное обезболивание.
Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались.
Поэтому:
доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки;
доза при РА и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки;
доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводится на протяжении максимум 8 дней;
доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность.
Нарушение функции печени
Независимо от показания к применению препарата, у пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), независимо от показания к применению препарата, не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в 2 дня; также можно рассмотреть вопрос о применении препарата в дозе 30 мг 1 раз в сутки.
Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью); поэтому препарат противопоказан для применения у таких пациентов.
Нарушение функции почек
Побочное действие
Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включающих 9295 участников, в том числе 5774 пациентов с ОА, РА и хронической болью в пояснице (приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение на протяжении года или дольше).
В клинических исследованиях профиль побочных реакций был одинаковым у пациентов с ОА или РА, которые применяли эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше.
В клиническом исследовании пациенты с острым подагрическим артритом получали эторикоксиб в дозе 120 мг в сутки в течение 8 дней. Профиль побочных реакций в этом исследовании был, в целом, таким же, как в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в пояснице.
В программе безопасности для сердечно-сосудистой системы, которая включала данные 3 активно-контролируемых исследований, 17 412 пациентов с ОА или РА получали лечение эторикоксибом (60 мг или 90 мг) на протяжении, в среднем, 18 месяцев.
В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 612 пациентов получали лечение препаратом АРКОКСИА (90 мг или 120 мг), профиль побочных реакций был, в общем, подобным профилю в комбинированных исследованиях ОА, РА и хронической боли в пояснице.
О следующих побочных реакциях сообщалось с большей частотой при применении препарата, чем плацебо, в клинических исследованиях при участии пациентов с ОА, РА, хронической болью в пояснице или АС, которые применяли эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг в течение 12 недель, в исследованиях программы MEDAL, в коротких исследованиях острой боли, а также в течение постмаркетингового периода.
Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1>
Частые вопросы
Каков состав препарата Аркоксиа (таблетки)?
Препарат Аркоксиа содержит в своем составе действующее вещество эторикоксиб. Также в состав входят вспомогательные вещества, такие как лактоза, целлюлоза, крахмал и др.
Какая инструкция по применению Аркоксии (таблеток)?
Рекомендуемая доза препарата Аркоксиа составляет 60 мг в сутки. Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения острого болевого синдрома рекомендуется применение препарата в течение 8 дней.
Что такое ФТГ и МНН в контексте препарата Аркоксиа (таблетки)?
ФТГ (фармакотерапевтическая группа) – это классификация лекарственных средств по их фармакологическим свойствам. Аркоксиа относится к группе препаратов, влияющих на функции суставов и связок. МНН (международное непатентованное название) – это уникальное название действующего вещества препарата, в данном случае – эторикоксиб.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема препарата Аркоксия (таблетки) обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, внимательно изучите описание, состав, фармакологические свойства, показания к применению, противопоказания, способ применения и дозировку.
СОВЕТ №2
Убедитесь, что вы ознакомились с информацией о возможных побочных эффектах и меры предосторожности при применении препарата Аркоксия (таблетки), а также о взаимодействии с другими лекарственными средствами.
СОВЕТ №3
Не забывайте, что препарат Аркоксия (таблетки) относится к группе МНН (международное непатентованное название) и может иметь аналоги. Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом относительно возможности замены на аналогичный препарат.
Загрузка...
