Содержание
Состав
активное вещество: метилпреднизолона ацетата — 40 мг;
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль (макрогол) 3350 (Е1521), натрия хлорид, миристил-гамма-пиколиния хлорид, вода для инъекций.
Описание
Фармакологическое действие
Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия.
ГКС, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:
• уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления;
• уменьшение вазодилатации;
• стабилизация лизосомальных мембран;
• ингибирование фагоцитоза;
• уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.
По сравнению с преднизолоном метилпреднизолон обладает большей
противовоспалительной активностью и с меньшей вероятностью может становиться причиной задержки натрия и воды в организме.
Доза в 4,4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона.
Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
Влияние на углеводный и белковый обмен
ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов с риском развития сахарного диабета. Влияние на жировой обмен
ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также оказывают липогенетическое действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, действие препаратов обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов.
Фармакокинетика
Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. Метилпреднизолон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. В организме человека он образует слабую, диссоциирующуюся связь с альбумином и транскортином. Около 77% препарата находится в связанном с белками плазмы состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС выявляется выраженное различие между плазматическим периодом полувыведения и фармакологическим периодом полувыведения. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови.
Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпоЧечниковой (ГГН) системы.
После в/м-введения препарата в дозе 40 мг/мл максимальная концентрация (Стах) в сыворотке крови достигалась в среднем через 7,3+1 часа (Ттах) и составляла в среднем 14,8+8,6 нг/мл (период полувыведения = 69,3 часа), а среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) было равным 1354,2 ± 424,1 нг/мл х ч (дни 1-21).
После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.
После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови достигалась через 4-8 часов и составляла приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление препарата в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в сыворотке.
Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-а- гидроксиметилпреднизолон и 20-Р-гидроксиметилпреднизолон. Метаболизм в печени осуществляется главным образом через цитохром CYP3A4 (также см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Метаболиты выделяются в мочу в форме глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.
Среднее значение периода полувыведения метилпреднизолона варьирует в диапазоне 1,8- 5,2 часов. Кажущийся объем распределения составляет примерно 1,4 л/кг, общий клиренс — примерно 5-6 мл/мин/кг.
Метилпреднизолон, как и многие другие субстраты CYP3A4, может также вести себя как субстрат для транспортного белка АТФ-связывающей кассеты р-гликопротеина, оказывая влияние на его распределение и взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Изменения дозы метилпреднизолона у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Метилпреднизолон подвергается гемодиализу.
Показания к применению
ГКС следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии.
А. ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Метилпреднизолона ацетат (ДЕПО-МЕДРОЛ) не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают внутривенно хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ).
Если нет возможности провести пероральную терапию ГКС, то показано внутримышечное применение препарата при следующих заболеваниях:
1. Эндокринные заболевания
• Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике).
• Острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов).
• Врожденная гиперплазия надпочечников
• Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.
• Негнойный тиреоидит
2. Ревматические заболевания
В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (анальгетики, кинезитерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:
• Псориатический артрит
• Анкилозирующий спондилоартрит
При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ:
• Посттравматический остеоартроз
• Синовит при остеоартрозе
• Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами)
• Острый и подострый бурсит
• Эпикондилит
• Острый неспецифический тендосиновит
• Острый подагрический артрит
3. Коллагенозы
В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:
• Системная красная волчанка
• Системный дерматомиозит (полимиозит)
Острый ревматический миокардит
1. Кожные болезни
• Пузырчатка
• Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
• Эксфолиативный дерматит
• Грибовидный микоз
• Буллезный герпетиформный дерматит (препарат первого выбора — сульфон, системное применение ГКС является адъювантным)
2. Аллергические состояния
Для контроля следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний, которые не удается вылечить обычными методами:
• Хронические астматические респираторные заболевания
• Контактный дерматит
• Атопический дерматит
• Сывороточная болезнь
• Сезонный или круглогодичный аллергический ринит
• Лекарственная аллергия
• Реакции на переливание/введение лекарственных средств по типу крапивницы
• Отек Квинке (препарат первого выбора — адреналин)
3. Офтальмологические заболевания
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как:
• Глазная форма herpes zoster
• Ирит и иридоциклит
• Хориоретинит
• Диффузный задний увеит
• Неврит зрительного нерва
4. Заболевания желудочно-кишечного тракта
Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях:
• Язвенный колит (системная терапия)
• Болезнь Крона (системная терапия)
5. Заболевания органов дыхания
• Симптоматический саркоидоз
• Бериллиоз
• Фульминантный (молниеносный) или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией)
• Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами
• Аспирационная пневмония
6. Гематологические заболевания
• Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия
• Вторичная тромбоцитопения у взрослых
• Эритробластопения (апластическая анемия)
• Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия
7. Онкологические заболевания
В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях:
• Лейкозы и лимфомы у взрослых
• Острый лейкоз у детей
8. Отечный синдром
Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой
9. Нервная система
• Рассеянный склероз в фазе обострения
1. Другие показания к применению
• Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией
• Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда
B. ВНУТРИСУСТАВНОЕ, ПЕРИАРТИКУЛЯРНОЕ, ИНТРАБУРСАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВВЕДЕНИЕ В МЯГКИЕ ТКАНИ (см. Особые указания).
В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:
• Синовит при остеоартрите
• Ревматоидный артрит
• Острый и подострый бурсит
• Острый подагрический артрит
• Эпикондилит
• Острый неспецифический тендосиновит
• Посттравматический остеоартрит
C. ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ
• Келоидные рубцы
• Локализованные очаги воспаления при: красном плоском лишае (Вильсона), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (ограниченном нейродермите)
• Очаговая алопеция
Депо-Медрол также может быть эффективен при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (влагалища сухожилия).
D. ИНСТИЛЛЯЦИИ В ПРЯМУЮ КИШКУ
• Язвенный колит
Противопоказания
Метилпреднизолона ацетат противопоказан:
• пациентам с системными грибковыми инфекциями
• пациентам с установленной повышенной чувствительностью к метилпреднизолону или любому из компонентов препарата
• для использования в форме интратекального введения
• для использования в форме внутривенного введения
• для использования в форме интраназального введения, введения в глаза и другие участки тела (волосистая часть кожи головы, ротоглотка и крыло-небный ганглий)
У пациентов, получающих иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, противопоказано применение живых или живых ослабленных вакцин.
Беременность и период лактации
Ряд исследований на животных показал, что введение самкам кортикостероидов в высоких дозах может приводить к возникновению уродств плода. Адекватных исследований влияния кортикостероидов на репродуктивную функцию у человека не проводилось, поэтому при принятии решения о назначении кортикостероидов беременным, кормящим матерям, или женщинам, которые могут забеременеть, следует оценить соотношение пользы от применения препарата и потенциального риска для матери и плода или ребенка. Кортикостероиды следует назначать при беременности только в случае крайней необходимости и строго по показаниям. Длительное лечение при беременности следует прекращать только постепенным снижением дозы препарата или постепенной его отменой.
Однако в некоторых случаях (например, при заместительной терапии надпочечниковой недостаточности) может потребоваться продолжение лечения или даже увеличение дозы препарата.
Кортикостероиды легко проникают через плаценту. В ходе одного ретроспективного исследования было показано увеличение частоты рождения детей с пониженной массой тела у матерей, получавших терапию кортикостероидами.
Дети, родившиеся от матерей, получавших достаточно высокие дозы ГКС во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы можно было своевременно выявить признаки надпочечниковой недостаточности.
У детей, родившихся от матерей, получавших продолжительную терапию кортикостероидами во время беременности, отмечались случаи развития катаракты.
Влияние кортикостероидов на течение и исход родов неизвестно.
Кортикостероиды выделяются в грудное молоко.
Кортикостероиды, попавшие в грудное молоко, могут подавлять рост и влиять на эндогенное производство глюкокортикостероидов у детей на грудном вскармливании. Поскольку адекватных испытаний влияния глюкокортикостероидов на репродуктивность у людей не проводилось, данные лекарственные препараты должны приниматься кормящими женщинами только в случае, если потенциальная польза для матери будет превышать потенциальный риск для ребенка.
Способ применения и дозы
• внутримышечное введение
• внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани
• введение в патологический очаг
• инстилляции в прямую кишку
ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ МЕСТНОГО ЭФФЕКТА Несмотря на то, что лечение препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ приводит к уменьшению симптомов заболевания, оно не оказывает влияния на причину воспалительного процесса, поэтому необходимо проводить обычную для каждого конкретного заболевания терапию.
Ревматои яный аптрит и остеоартрит. Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния данного больного. В случае хронических заболеваний инъекции могут повторяться с интервалами через 1-5 недель и более в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции. В качестве общих рекомендаций важно, чтобы инъекция была проведена в синовиальную полость. Необходимо соблюдать условия стерильности так же, как и при люмбальной пункции. Стерильная игла 20-24 G (надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость. Инфильтрационная анестезия прокаином не является обязательной. Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости.
При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше). Игла остается на месте, шприц с аспирированной жидкостью снимают и заменяют другим шприцем, содержащим необходимое количество препарата ДЕПО-МЕДРОЛ. Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла по- прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой. Препарат можно вводить в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, фаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением в тазобедренный сустав, поскольку следует избегать попадания в крупные кровеносные сосуды. В следующие суставы инъекции не производятся: анатомически недосягаемые суставы, например, межпозвонковые сочленения, а также крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.
Местная терапия не оказывает влияния на процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую физиотерапию и ортопедическую коррекцию.
После внутрисуставного введения ГКС следует соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение, чтобы избежать более сильного повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС.
ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется провести рентгенологический контроль для выявления повреждения.
Если до введения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ применяется местный анестетик, то следует внимательно прочитать инструкцию по применению данного анестетика для соблюдения всех необходимых мер предосторожности.
Бурсит. После обработки области вокруг места проведения инъекции подходящим антисептиком проводят местную инфильтрационную анестезию 1%-ым раствором прокаина гидрохлорида. На сухой шприц надевают иглу 20-24 G, которую вводят в суставную сумку, а затем производят аспирацию жидкости. Иглу оставляют на месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимают и на его место устанавливают маленький шприц, содержащий необходимую дозу препарата. После проведения инъекции иглу удаляют и накладывают маленькую повязку.
Киста сухожильного влагалища, тендинит. эпикондилит. При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом создания инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после „однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует делать с соблюдением требований стерильности (обработка кожи подходящим антисептиком).
Дозировка подбирается в зависимости от характера процесса и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции. Кожные заболевания. После обработки кожи подходящим антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводят в очаг поражения. При большой поверхности поражения дозу 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. Следует соблюдать осторожность, чтобы не допустить побеления кожи с последующим шелушением. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.
ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ВВЕДЕНИЕ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ СИСТЕМНОГО ЭФФЕКТА Доза препарата для в/м введения зависит от заболевания, подлежащего терапии. Для получения длительного эффекта вычисляют недельную дозу, умножая суточную дозу для приема внутрь на 7, и вводят ее в виде одной в/м инъекции.
Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. У младенцев и детей применяется более низкая доза, которую выбирают, прежде всего, с учетом тяжести заболевания, а не используют постоянные схемы, рассчитанные на основании возраста или массы тела. Курс лечения должен быть по возможности более коротким. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.
Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Основными факторами, определяющими выбор дозы, являются тяжесть заболевания, прогноз, предполагаемая длительность заболевания, а также реакция больного на терапию. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как анализ мочи, уровень сахара в крови через 2 ч после приема пищи, определение артериального давления, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки следует проводить регулярно через определенные промежутки времени. Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.
Пациентам с алреногенитальным синдромом достаточно вводить в/м по 40 мг один раз в 2 недели. Для поддерживающей терапии пациентам с ревматоидным артритом препарат вводят один раз в неделю в/м по 40-120 мг. Обычная доза при системной ГКС-терапии у пациентов с заболеваниями кожи, позволяющая добиться хорошего клинического эффекта, составляет 40-120 мг в/м 1 раз в неделю в течение 1-4 недель. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после однократного в/м введения 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 80 мг 1 раз в неделю.
После в/м введения 80-120 мг пациентам с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2-х недель. У пациентов с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также может привести к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, при этом эффект сохраняется от нескольких дней до 3-х недель.
Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Для получения быстрого максимального эффекта показано внутривенное введение метилпреднизолона натрия сукцината, характеризующегося быстрой растворимостью.
ВВЕДЕНИЕ В ПРЯМУЮ КИШКУ
ДЕПО-МЕДРОЛ в дозах 40-120 мг в виде удерживаемой или постоянной капельной клизмы 3-7 раз в неделю в течение не менее 2-х недель эффективен как дополнение к терапии у некоторых пациентов с язвенным колитом. У многих пациентов эффект достигается при введении 40 мг препарата, разведенных в 30-300 мл воды, в зависимости от степени поражения слизистой толстого кишечника. Кроме того, должны проводиться общепринятые для данного заболевания терапевтические мероприятия.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекция, оппортунистическая инфекция, инфекция в месте инъекции, перитонит.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: развитие синдрома Кушинга («кушингоидные» состояния), гипопитуитаризм, снижение переносимости глюкозы, повышение потребности в инсулине (или оральных гипогликемических препаратах при диабете), гипергликемия и проявления латентного сахарного диабета.
Нарушения со стороны обмена веществ: гипокалиемический алкалоз, задержка натрия и воды, повышенный аппетит (может стать причиной увеличения массы тела), липоматоз. Нарушения психики: аффективные расстройства (включая аффективную лабильность, подавленность, эйфорию, психологическую зависимость, склонность к суициду), психические заболевания (включая манию, бред, галлюцинации, обострение шизофрении), спутанное сознание, ментальные нарушения, чувство тревоги, изменения личности, перепады настроения, аномальное поведение, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва), судороги, амнезия, когнитивные расстройства, головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения: экзофтальм, катаракта, глаукома, редкие случаи развития слепоты, вызванные введением препарата в повреждения в области лица и головы. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.
Нарушения со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность (у восприимчивых пациентов), разрыв миокарда после перенесенного инфаркта миокарда.
Нарушения со стороны сосудистой системы: гипертензия, гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: икота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочное кровотечение, перфорация кишки, пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит; перитонит, язвенный эзофагит, эзофагит, боль в брюшной полости, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экхимоз, петехии, атрофия кожи, кожные стрии, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, гирсутизм, сыпь, эритема, зуд, крапивница, акне, повышенная потливость.
Со стороны скелетно-мышечной системы: остеонекроз, патологические переломы, задержка роста у детей, мышечная атрофия, миопатия, остеопороз, невропатическая артропатия, артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нерегулярность менструаций.
Общие расстройства и состояния, связанные с путем введения препаратах ухудшение заживления ран, периферический отек, реакции в месте введения препарата, стерильный абсцесс, утомляемость, недомогание, раздражительность.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение активности. Повышение активности щелочной фосфатазы, повышенное внутриглазное давление, пониженная переносимость углеводов, снижение уровня калия крови, повышенный уровень кальция мочи, подавление реакций при проведении кожных проб, повышение уровня мочевины крови, отрицательный азотистый баланс (по причине катаболизма белков). Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: разрывы сухожилий (в особенности Ахиллова сухожилия), компрессионные переломы позвонков.
Передозировка
Сообщения об острой токсичности и/или смерти в результате передозировки кортикостероидами очень редки. Специфического антидота не существует; обычно назначается поддерживающее и симптоматическое лечение.
Метилпреднизолон подвергается диализу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В связи с возможностью физической несовместимости препарат ДЕПО-МЕДРОЛ не следует разводить или смешивать с другими растворами.
Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома Р450 (CYP) и метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A. CYP3A4 — основной фермент наиболее распространенного подсемейства CYP в печени взрослого человека. Он является катализатором бр-гидроксилирования стероидов — важнейшей фазы I метаболизма эндогенных и синтетических кортикостероидов. Многие другие лекарственные препараты также являются субстратами CYP3A4, некоторые из которых (также как и другие лекарственные препараты) влияют на метаболизм глюкокортикостероидов путем индуцирования (повышающей регуляции) или ингибирования фермента CYP3A4. Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.
• Одновременный прием метилпреднизолона может оказать потенциальное воздействие на ацетилирование и клиренс изониазида (ингибитор CYP3A4). В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки и острой токсичности, следует снизить дозу
метилпреднизолона.
• Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие пероральных
антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции.
• Кортикостероиды могут оказывать влияние на действие антихолинэргических средств: При применении высоких доз кортикостероидов были отмечены случаи развития острой миопатии, которая наиболее часто возникала у пациентов с нарушением нервно-
мышечной передачи (например, при миастении Понравилась статья? Поделитесь с друзьями в социальных сетях: Facebook Twitter Вконтакте Одноклассники Google+
Частые вопросы
Каково описание и состав препарата Депо-медрол (суспензия)?
Депо-медрол (суспензия) – это лекарственное средство, представляющее собой суспензию метилпреднизолона ацетонида. Основные компоненты препарата включают метилпреднизолон ацетонид, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 3350, натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, динатрия эдетат, карбоксиполиметилен, натрия цитрат, цитратную кислоту и воду для инъекций.
Каково ФТГ и МНН препарата Депо-медрол (суспензия)?
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) препарата Депо-медрол (суспензия) – это глюкокортикоиды. Международное непатентованное название (МНН) – метилпреднизолон.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед применением Депо-медрола обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, чтобы получить индивидуальные рекомендации по дозировке и применению.
СОВЕТ №2
Ознакомьтесь с составом и действующим веществом Депо-медрола (метилпреднизолон ацетат), чтобы быть в курсе возможных побочных эффектов и противопоказаний.
СОВЕТ №3
Изучите инструкцию по применению Депо-медрола, чтобы правильно хранить суспензию, подготовить к применению и правильно вводить в организм.
Загрузка...
