Инструкция по применению Лидокаина гидрохлорид Боримед (раствор): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Одна ампула содержит: действующего вещества: лидокаина гидрохлорида – 50 мг в 5 мл или 40 мг в 2 мл раствора; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Местные анестетики. Амиды. Код АТХ: N01BB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Лидокаин относится к анестетикам амидного типа. Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подобный эффект наблюдается на возбудимых мембранах клеток сердечной мышцы и головного мозга. Лидокаин характеризуется быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает раздражающего действия на ткани. Фармакокинетика При парентеральном введении степень абсорбции зависит от дозы, пути и места введения. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады (порядка 1,5 мкг/мл при введении 100 мг), тогда как при подкожном введении в область живота отмечается наименьшая плазменная концентрация (около 0,5 мкг/мл при введении 100 мг). Объем распределения в равновесном состоянии составляет 91 л, а связь с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, 65%. Абсорбция из эпидурального пространства полная и двухфазная, с периодом полувыведения около 9,3 и 82 минут соответственно. Медленная абсорбция является ограничивающим фактором элиминации лидокаина, что объясняет более медленную элиминацию лидокаина после эпидуральной инъекции, чем после внутривенного введения. Элиминация лидокаина осуществляется преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется в печени путем дезалкилирования с участием микросомальных изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2 и CYP3A4 до моноэтилглицинксилидина (МЭГК), который затем метаболизируется до 2,6-диметиланилина и глицинксилидина (ГК). В дальнейшем изофермент CYP2A6 конвертирует 2,6-диметиланилин в 4-гидрокси-2,6-диметиланилин, являющийся основным метаболитом мочи (80%) и выводящимся в виде конъюгатов. МЭГК обладает судорожной активностью, аналогичной лидокаину, тогда как у ГК такая активность отсутствует. Плазменная концентрация МЭГК сопоставима с концентрацией исходного соединения. Скорость элиминации лидокаина и МЭГК после внутривенного болюсного введения составляет около 1,5-2 ч и 2,5 ч соответственно. Вследствие быстрого метаболизма, кинетика восприимчива ко всем нарушениям функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения может удваиваться. При почечной недостаточности кинетика не изменяется, но может повышаться вероятность накопления метаболитов. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация несвязанного лидокаина в плазме матери и плода одинаковы, однако общая плазменная концентрация у плода ниже вследствие более низкой связи с белками.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая (блокада нервов) и эпидуральная анестезия. Анестезия пальцев рук, ног, ушей, носа и полового члена или в других случаях, когда противопоказано применение адреналина.

Противопоказания

Меры предосторожности

Беременность и лактация

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать кратковременное воздействие на двигательную способность и координацию. Следует отказаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами в случае, если местная анестезия затрагивает функцию частей тела, используемых при данном роде деятельности. Возобновить деятельность можно лишь после полного восстановления функций анестезируемой части тела.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1> Нарушения со стороны нервной системы: часто – парестезии, головокружение; нечасто – признаки системной нейротоксичности (судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, тремор, бред, сонливость, дизартрия, потеря сознания), редко – нейропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит. Нарушения со стороны органа зрения: редко – диплопия (двоение в глазах). Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия; редко – аритмия, остановка сердца. Нарушения со стороны сосудов: очень часто – гипотензия; часто – гипертензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – дыхательная недостаточность, угнетение и остановка дыхания. Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания, отек Квинке, в более тяжелых случаях – анафилактический шок). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – рвота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

При непреднамеренном внутрисосудистом введении местных анестетиков могут возникать немедленные системные токсические реакции (от нескольких секунд до нескольких минут). Признаки системной токсичности при передозировке проявляются позднее (через 15-60 мин после инъекции), что обусловлено медленным возрастанием концентрации местного анестетика в крови. Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, сменяющееся ее угнетением. При введении больших доз первым симптомом может служить быстрое начало судорог. Начальные признаки интоксикации – беспокойство, головокружение, тошнота, нарушение зрения, периоральная парестезия. Затем атаксия, слуховые нарушения, эйфория, спутанность сознания, трудности речи, бледность, потливость, тремор, судороги, кома, остановка дыхания. Аритмии, преимущественно, брадиаритмии, но при больших дозах также возможны желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, расширение комплексов QRS, АВ-блокада. Сердечная недостаточность, артериальная гипотония (в отдельных случаях описана метгемоглобинемия). Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение, обеспечивают проходимость дыхательных путей, начинают ингаляции кислорода, при необходимости – искусственную вентиляцию легких. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама, при брадикардии — применение М-холиноблокаторов (атропина). При недостаточности кровообращения поддержание гемодинамики осуществляют путем введения плазмозамещающих растворов, добутамина и, при необходимости, норэпинефрина (начиная с дозы 0,05 мкг/кг/мин, увеличивая, если нужно, на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), в тяжелых случаях устанавливают мониторинг гемодинамики. Возможно применение эфедрина. При остановке сердца проводят стандартные реанимационные мероприятия. Диализ неэффективен.

Упаковка

Раствор для инъекций 10 мг/мл 5 мл в ампулы из стекла. По 5 ампул во вкладыш из плёнки поливинилхлоридной. По 2 вкладыша вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№52). По 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10). Раствор для инъекций 20 мг/мл 2 мл в ампулы из стекла. По 10 ампул во вкладыш из плёнки поливинилхлоридной. По 1 вкладышу вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№101). По 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10).

Условия хранения

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Частые вопросы

Каково описание и состав препарата Лидокаина гидрохлорид Боримед (раствор)?

Лидокаин гидрохлорид Боримед (раствор) представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, содержащую лидокаин гидрохлорид. Основным действующим веществом является лидокаин гидрохлорид в концентрации 2% или 5%. Вспомогательные вещества могут включать натрия хлорид, воду для инъекций и другие компоненты, необходимые для создания раствора.

Что такое ФТГ и МНН препарата Лидокаина гидрохлорид Боримед (раствор)?

ФТГ (фармакотерапевтическая группа) – это классификация лекарственных средств по их терапевтическому действию. Лидокаин гидрохлорид Боримед (раствор) относится к группе Анестетики. МНН (международное непатентованное название) – это уникальное название действующего вещества, которое не зависит от производителя. МНН для Лидокаина гидрохлорид Боримед (раствор) – лидокаин.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед применением Лидокаина гидрохлорид Боримед (раствор) обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, внимательно изучите описание препарата, его состав, фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению.

СОВЕТ №2

Обратитесь к фармацевту или врачу, если у вас возникли вопросы по применению Лидокаина гидрохлорид Боримед (раствор) или если у вас есть сомнения относительно дозировки или способа применения препарата.

СОВЕТ №3

Не превышайте рекомендованную дозу Лидокаина гидрохлорид Боримед (раствор) и не применяйте препарат без предварительной консультации с врачом, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарственные препараты.