Инструкция по применению Лопедиум капсулы (Капсулы): описание, состав, ФТГ, МНН

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Нижняя часть капсул серого, верхняя — темно-зеленого цвета.

Состав

Одна капсула содержит: Активное вещество: лоперамид 2 мг в виде лоперамида гидрохлорида. Вспомогательные вещества: содержимое капсулы: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат; оболочка капсулы: желатин, железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), синий патентованный (Е 131).

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные средства, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные средства. Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта. Код ATX: A07DA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Лоперамид является агонистом периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон. Лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает пропульсивную перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, способствуя уменьшению недержания каловых масс и позывов к дефекации. Фармакокинетика Всасывание. Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но в связи с высокой степенью метаболизма при первом прохождении через печень системная биодоступность составляет около 0,3%. Распределение. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) — 95%. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Лоперамид практически не проникает через ГЭБ. Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он метаболизируется путем конъюгирования, а затем экскретируется с желчью. Основной метаболический путь — окислительное N-деметилирование, опосредованное главным образом CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация лоперамида в плазме остается очень низкой. Выведение. Период полувыведения — 9-14 часов (в среднем — 11). Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом. Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования в популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетические характеристики лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.

Показания к применению

Противодиарейное средство. Применяется для симптоматического лечения острой диареи, хронической диареи различного происхождения. Можно применять для лечения диареи путешественников. При этом прием препарата в течение 2 дней является достаточным. Однако в случае лихорадки или при наличии примеси крови в стуле, рекомендуется приостановить прием препарата до выявления возбудителя заболевания.

Дозы и способ применения

Следуйте приведенным ниже рекомендациям. При любых сомнениях проконсультируйтесь с врачом. Для приема внутрь. Капсулы глотают целиком и запивают жидкостью. Взрослые Для лечения острой диареи начальная доза составляет 4 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 2 капсулам Лопедиума. Затем при каждом повторном появлении жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле Лопедиума. Для лечения хронической диареи доза составляет 4 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 2 капсулам Лопедиума. Эту начальную дозу далее корректируют до тех пор, пока частота стула не нормализуется до 1-2 раз в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул в сутки. Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи составляет 16 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 8 капсулам Лопедиума. Дети Дети и подростки от 6 до 17 лет В начале лечения острой диареи и после каждого появления жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле Лопедиума. Для лечения хронической диареи доза составляет 2 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 1 капсуле Лопедиума. Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи у детей рассчитывается по массе тела (6 мг/20 кг=3 капсулы/20 кг), но она не должна превышать 16 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 8 капсулам Лопедиума. Дети младше 6 лет Лопедиум в капсулах не подходит для лечения детей младше 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества (для данной формы нет возможности точно рассчитать дозировку на 1 кг массы тела). Лоперамида гидрохлорид нельзя применять для лечения детей до 2 лет. Лица пожилого возраста У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Нарушения функции почек У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Нарушение функиии печени Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, препарат для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида (см. «Меры предосторожности»). Если через 48 часов после начала терапии острой диареи не наступило клинического улучшения, прием препарата прекращают. Лопедиум не следует применять более 4 недель без медицинского контроля. При наличии диареи следует помнить, что важным компонентом лечения является восполнение жидкости и электролитов, особенно у детей. При пропуске приема препарата не удваивайте дозу для компенсации пропущенной.

Побочное действие

Наиболее частыми (т.е. ≥ 1%) неблагоприятными реакциями на лекарственный препарат в клинических исследованиях при острой диарее были: запор, метеоризм, головная боль и тошнота, а в клинических исследованиях при хронической диарее — метеоризм, запор, тошнота и головокружение. В целом, профиль неблагоприятных реакций у детей и взрослых аналогичен. Ниже представлены нежелательные реакции, описанные при применении лоперамида гидрохлорида в рамках клинических исследований (острой и/или хронической диареи), а также после выхода препарата на рынок. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1> Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение. Нечасто: сонливость. Редко: потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, повышенный мышечный тонус, нарушения координации. Нарушения со стороны органа зрения Редко: миоз. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: запор, тошнота, метеоризм. Нечасто: боль в животе, дискомфорт в животе, сухость во рту, боль в верхних отделах живота, рвота, диспепсия. Редко: кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон), глоссалгия (чувство жжения или боли в языке), вздутие живота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь. Редко: буллезная сыпь (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему), ангионевротический отек, крапивница, зуд. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: задержка мочи. Общие расстройства и нарушения в месте введения Редко: утомляемость. При появлении любой из перечисленных побочных реакций или, если Вы заметили другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу или фармацевту.

Противопоказания

Передозировка

Меры предосторожности

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, в том числе безрецептурные, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. У детей необходимо избегать совместного применения с лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему. При необходимости одновременного приема Лопедиума с хинидином, ритонавиром, итраконазолом, гемфиброзилом, кетоконазолом, десмопрессином требуется консультация врача. Согласно доклиническим данным лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Совместное применение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с хинидином или ритонавиром, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина, вызывает 2-3-кратное повышение концентраций лоперамида в плазме крови. При применении лоперамида в рекомендуемых дозах клиническая значимость подобного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина не установлена. Одновременный прием лоперамида (в разовой дозе 4 мг) с итраконазолом, который является ингибитором фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал 3-4-кратное возрастание концентраций лоперамида в плазме крови. В рамках того же исследования ингибитор CYP2C8 — гемфиброзил вызывал примерно 2-кратное увеличение концентрации лоперамида в плазме крови. Применение комбинации итраконазола и гемфиброзила увеличивало максимальные уровни лоперамида в плазме крови в 4 раза, а общую экспозицию в плазме крови — в 13 раз. Согласно результатам психомоторных тестов (т.е. теста субъективного чувства сонливости и теста замены цифровых символов) эти увеличения показателей не оказывали влияния на центральную нервную систему (ЦНС). Одновременный прием лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с кетоконазолом, который является ингибитором фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывает 5-кратное возрастание концентраций лоперамида в плазме крови. Данное возрастание концентраций не сопровождалось усилением фармакодинамических эффектов препарата, согласно данным пупиллометрии. Одновременный прием внутрь лоперамида и десмопрессина вызвал трехкратное возрастание концентрации десмопрессина в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением моторики желудочно-кишечного тракта. Предполагается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, усиливающие моторику желудочно- кишечного тракта, могут ослаблять его эффект.

Беременность и грудное вскармливание

Хотя нет никаких признаков того, что лоперамид обладает тератогенными или эмбриотоксическими свойствами, лечение препаратом во время беременности возможно лишь после оценки соотношения пользы и риска, в особенности это касается первого триместра. Лоперамид в небольшом количестве выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется использование препарата в период грудного вскармливания. В целом, данный препарат не рекомендуется применять во время беременности и кормления грудью. Поэтому беременным или кормящим женщинам для назначения соответствующего лечения рекомендуется обратиться за консультацией к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами

Могут отмечаться утомляемость, головокружение или сонливость. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами рекомендуется соблюдать осторожность.

Условия отпуска

Отпускается без рецепта.

Упаковка

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности

Владелец регистрационного удостоверения Гексал АГ, Германия. Информация о производителе Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике-Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.

Частые вопросы

Каков состав капсул Лопедиум?

Капсулы Лопедиум содержат активное вещество лоперамид гидрохлорид, а также вспомогательные вещества, такие как лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат и т.д.

Какую информацию можно найти в инструкции по применению Лопедиум капсул?

В инструкции по применению Лопедиум капсул содержится информация о показаниях к применению, дозировке, способе применения, противопоказаниях, побочных эффектах, особенностях применения у беременных и в период грудного вскармливания, а также другая важная информация.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Лопедиум капсул необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению, в которой содержится подробная информация о составе препарата, его фармакотерапевтической группе (ФТГ) и международном непатентованном названии (МНН).

СОВЕТ №2

Дозировка и режим приема Лопедиум капсул должны быть согласованы с врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента и характера заболевания. Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу без консультации с врачом.

СОВЕТ №3

Важно помнить, что Лопедиум капсулы предназначены для симптоматического лечения диареи и не являются препаратом первой линии при лечении хронических заболеваний кишечника. При наличии хронических симптомов следует обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции лечения.