Инструкция по применению Лоратадин сироп (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

5 мл сиропа содержат действующего вещества: лоратадина – 5 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия бензоат Е 211, кислота лимонная моногидрат пищевая, сорбитол Е 420, спирт этиловый ректификованный, ароматизатор «Дюшес AN1374», вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость со слабым фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ – R06AX13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Противоаллергический эффект развивается через 1–3 часа, достигает максимума через 8–12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (ЦНС) (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ)) и не вызывает привыкания. Фармакокинетика Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Лоратадин и его активный метаболит дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме (Тmax) между 1–1,5 ч и 1,5–3,7 ч после приема препарата соответственно. Лоратадин связывается с белками на 97–99 %, дезлоратадин в меньшей степени (73–76 %). Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием основного активного метаболита дезлоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Дезлоратадин фармакологически активен и вносит значительный вклад в клинический эффект. T½ лоратадина – 3–20 ч (в среднем 8,4), дезлоратадина – 8,8–92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно – 6,7–37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11–38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T½ возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками (приблизительно 40 % принятой дозы в течение 10 суток после приема) и с желчью (приблизительно 42 % принятой дозы в виде конъюгированных метаболитов течение 10 суток после приема). Приблизительно 27 % дозы выводится в первые 24 ч после приема. Менее 1 % дозы выводится в виде активных веществ (неконъюгированные лоратадин или дезлоратадин). У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется. Несмотря на то, что максимальная концентрация и AUC препарата после приема у таких людей выше, период полуэлиминации и время выведения лоратадина у них существенно не изменяются. У лиц с заболеваниями печени при тяжелой степени печеночной недостаточности показатели максимальной концентрации препарата в крови и его AUC увеличиваются более чем в 2 раза, а периоды полуэлиминации лоратадина и дезлоратадина возрастают до 24 и 37 часов соответственно. Это следует учитывать при выборе режима введения препарата. У пожилых лиц фармакокинетика лоратадина не изменяется по сравнению с пациентами зрелого возраста.

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или компонентам лекарственного средства, период лактации, детский возраст до 2 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 30 кг – по 10 мг 1 раз в сутки (что соответствует 10 мл сиропа). Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг – 5 мг 1 раз в сутки (что соответствует 5 мл сиропа). Пациенты с печёночной недостаточностью У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью начальная доза должна быть уменьшена из-за риска снижения клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая первоначальная доза составляет 10 мг (10 мл сиропа) через день; для детей с массой тела 30 кг и менее рекомендуется доза 5 мг (5 мл сиропа) через день. Лицам с нарушением функции почек, а также пожилым пациентам не требуется специальной коррекции дозы.

Побочное действие

Во время клинических исследований, проведенных с участием взрослых и подростков, чаще всего наблюдались сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). После регистрации лоратадина очень редко (<1> Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: головокружение. Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиений. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функций печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, облысение. Общие нарушения: усталость. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение веса.

Дети

В клинических испытаниях с участием детей от 2 до 12 лет чаще всего наблюдались головная боль (2,7 %), повышенная нервная возбудимость (2,3 %) и усталость (1 %).

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с ингибиторами цитохромов CYP3A4 или CYP2D6 возможно усиление нежелательных эффектов лоратадина вследствие увеличения его концентрации в крови. Такие ингибиторы активности цитохромов как кетоконазол, эритромицин, циметидин приводят к повышению концентрации лоратадина в плазме, однако без каких-либо клинических проявлений, включая электрокардиографические. Лоратадин не влияет на действие этанола и не усиливает действие седативных средств на ЦНС. Исследования взаимодействия лоратадина с лекарственными средствами у детей не проводились.

Меры предосторожности

Беременность и лактация

Передозировка

Симптомы передозировки связаны с антихолинэргическим действием лоратадина. В случае передозировки возможны: головная боль, сонливость, тахикардия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен, об эффективности перитонеального диализа информация отсутствует.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 2 ºС до 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

50 мл или 100 мл во флаконах. Каждый флакон вместе с листком-вкладышем и мерной ложкой помещают в пачку из картона (упаковке №1).

Срок годности

2 года. Не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача.

Частые вопросы

Каков состав Лоратадина в форме сиропа (таблеток)?

Лоратадин в форме сиропа (таблеток) содержит активное вещество лоратадин, а также вспомогательные вещества, такие как целлюлоза, лактоза, крахмал, красители и ароматизаторы.

Что такое ФТГ и МНН для Лоратадина?

ФТГ (фармакотерапевтическая группа) для Лоратадина – это Антигистаминные препараты для системного применения. МНН (международное непатентованное название) для Лоратадина – Лоратадин.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Лоратадина в форме сиропа или таблеток, обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, чтобы получить индивидуальные рекомендации по дозировке и продолжительности приема.

СОВЕТ №2

Ознакомьтесь с составом препарата, включая активное вещество (международное непатентованное название – МНН), вспомогательные вещества и противопоказания, чтобы избежать возможных аллергических реакций или нежелательных взаимодействий с другими препаратами.

СОВЕТ №3

Следуйте инструкции по применению Лоратадина, учитывая возрастные ограничения, рекомендуемую дозировку и частоту приема, чтобы обеспечить эффективное лечение и избежать возможных побочных эффектов.