Инструкция по применению Мерказолил-здоровье (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Физико-химические свойства

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской.

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит тиамазола 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахароза, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола. Код АТС: Н03В В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антитиреоидное средство. Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующей в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза независимо от его этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, что объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, в результате чего улучшается клиническая картина заболевания. Не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. С_max в плазме крови достигается через 40-80 минут. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе и очень медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы препарата. Фармакологическая активность метаболитов в настоящее время неизвестна. Кинетика метаболизма не зависит от функции щитовидной железы. Т_½ составляет 3 часа; у пациентов с печеночной недостаточностью он более длительный. Выводится с мочой и желчью, в незначительной степени – с фекалиями. С мочой выводится в виде метаболитов (70 % в течение 24 часов) и неизмененного вещества. Имеются ограниченные данные о фармакокинетике тиамазола у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Нет фармакокинетических данных после повторного дозирования.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим производным тионамидов, умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения), холестаз перед началом лечения, повреждение костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазолом, совместная терапия препаратом и тиреоидными гормонами в период беременности противопоказана (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способ применения и дозы

Суточную дозу применять однократно или разделить на несколько приемов в течение дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течении дня, через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимать за один прием, во время или после завтрака. Таблетки принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Общие рекомендации по дозированию. Взрослые. В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10-40 мг в сутки. Во многих случаях угнетение продуцирования гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг препарата в сутки. В случае заболевания легкой степени тяжести назначать препарат в более низкой дозировке, при тяжелой степени заболевания необходимо применять препарат в начальной дозе 40 мг в сутки. Корректировку дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем продуцирования гормона щитовидной железы. Для проведения поддерживающей терапии рекомендуется такое дозирование: — поддерживающая доза препарата по 5-20 мг в сутки в комбинации с левотироксином, для профилактики гипотиреоза; — в виде монотерапии по 2,5-10 мг препарата в сутки. В случае тиреотоксикоза, обусловленного повышенным содержанием йода, возможно применение препарата более высокими дозами. Дети. Применение у детей и подростков от 3 до 17 лет. Начальная доза для детей старше 3 лет и подростков должна быть скорректирована с учетом массы тела пациента. Обычно лечение начинают в дозе 0,5 мг/кг, разделенной на 2 или 3 равные однократные дозы. Для дальнейшего лечения поддерживающая доза может быть уменьшена в зависимости от реакции пациента на терапию и вводиться один раз в день. Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительное лечение левотироксином. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола. Использование у детей (от 2 лет и младше) Безопасность и эффективность применения тиамазола у детей в возрасте от 2 лет и младше не исследовано. Поэтому не рекомендуется использовать тиамазол у детей в возрасте 2 лет и младше. Консервативное лечение тиреотоксикоза. Продолжительность терапии препаратом составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – в течение 1 года). Возможность продления периода ремиссии зависит от продолжительности терапии. В случаях, когда не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, препарат можно применять для продолжительной терапии в максимально низких эффективных дозах или в сочетании с низкой дозой левотироксина. Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров, препарат следует применять в течение короткого периода. Продолжительная терапия может привести к росту зоба. Терапия предпочтительно проводится в сочетании с гормонами щитовидной железы. Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза. Кратковременная подготовительная терапия (в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует восстановлению эутиреоидного состояния, за счет чего уменьшаются риски, обусловленные хирургическим вмешательством. Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Терапию препаратом можно заканчивать за день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы. Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом. Препарат применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с применением радиоактивного йода. Особенно предыдущая терапия препаратом необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, поскольку наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предшествующей терапии тиамазолом. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении запланированной терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомами необходимо провести предварительную терапию препаратом для предупреждения активации паранодулярной ткани. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Продолжительность и доза препарата подбираются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4-6 месяцев). Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода, при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе. Обычно рекомендуемая доза составляет 10-20 мг препарата в сутки и/или 1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней (например, при необходимости введения рентгеноконтрастного средства, которое выводится почками). Длительность профилактического лечения определяется с учетом продолжительности периода, в течение которого препараты йода находятся в организме. Особые группы пациентов. У пациентов с нарушениями функций печени снижается скорость выведения тиамазола. В связи с этим препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах, в период терапии препаратом необходимо проводить мониторинг состояния пациента. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальная коррекция дозы и постоянный мониторинг, поскольку недостаточно данных о фармакокинетических свойствах препарата у этой группы пациентов. Пациентам пожилого возраста рекомендуется индивидуальная коррекция дозы и постоянный мониторинг, данных по накоплению препарата в организме нет. Препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах.

Применение в период беременности или кормления грудью

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующей градацией частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1> Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: агранулоцитоз (может проявляться в 0,3-0,6 % случаев, симптомы могут появиться через недели или месяцы после начала лечения, в большинстве случаев исчезает самостоятельно после прекращения приема препарата); очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия. Со стороны эндокринной системы: очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови. Со стороны нервной системы: редко: нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия), которые самостоятельно проходят после прекращения приема препарата (иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения); очень редко: невриты, полинейропатия; лекарственная лихорадка. Со стороны пищеварительной системы: очень редко: острое воспаление слюнных желез. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко: холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы. Со стороны кожи: очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, высыпания, крапивница), обычно умеренной степени тяжести, которые исчезают при дальнейшей терапии; очень редко: тяжелые формы аллергических кожных реакций, включая генерализованные дерматиты, алопецию, красную волчанку, индуцированную лекарственным средством. Со стороны костно-мышечной системы: часто: артралгия, которая развивается постепенно и может возникать даже через несколько месяцев терапии. Дети и подростки Частота, тип и степень выраженности побочных эффектов у детей и взрослых аналогичны. Очень редко, тяжелые реакции гиперчувствительности кожи, такие как генерализованный дерматит, включая синдром Стивенса-Джонсона, были зарегистрированы у взрослых, а также у детей и подростков. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях. Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by), а также производителю ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Передозировка

Негативные последствия от случайного поступления высоких доз тиамазола неизвестны. Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов – к активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. В таком случае следует отменить препарат и, если необходимо, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Меры предосторожности

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 5 мг. По 100 таблеток в контейнер пластмассовый; 1 контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную коробку. По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; по 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную коробку.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье». Местонахождение Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Частые вопросы

Каков состав препарата Мерказолил-здоровье (таблетки)?

Препарат Мерказолил-здоровье (таблетки) содержит в своем составе действующее вещество метимазол, а также вспомогательные компоненты, такие как лактоза, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, кальция стеарат и т.д.

Каково описание и инструкция по применению Мерказолил-здоровье (таблетки)?

Мерказолил-здоровье (таблетки) применяется для лечения гипертиреоза (повышенной функции щитовидной железы). Обычно препарат принимается внутрь, взрослым назначается начальная доза 30-40 мг в сутки, затем доза может быть скорректирована в зависимости от эффективности и переносимости. Длительность лечения определяется врачом.

Что такое ФТГ и МНН в контексте препарата Мерказолил-здоровье (таблетки)?

ФТГ (функциональная диагностика щитовидной железы) – это комплекс методов, направленных на изучение функции щитовидной железы. МНН (международное непатентованное название) – это уникальное название действующего вещества, которое не принадлежит конкретному производителю и используется для однозначной идентификации препарата.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Мерказолила-здоровье (таблеток) обязательно проконсультируйтесь с врачом, чтобы получить индивидуальную инструкцию по применению и дозировке.

СОВЕТ №2

Ознакомьтесь с описанием препарата, его составом, действующим веществом (МНН) и механизмом воздействия на организм, чтобы понимать, как препарат работает и какие эффекты ожидать.

СОВЕТ №3

Изучите информацию о влиянии Мерказолила-здоровье на функцию щитовидной железы (ФТГ), чтобы понимать, как препарат воздействует на гормональный баланс в организме.