Содержание
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: валсартан 80 мг и гидрохлоротиазид 12,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид (Е172), макрогол 4000.
Код классификации лекарственного средства
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему; антагонист рецепторов ангиотензина II и диуретик.
Код ATX [C09DA03].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Валсартан/гидрохлоротиазид
В двойном слепом, рандомизированном активно контролируемом исследовании у пациентов, получавших комбинацию валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг, наблюдалось снижение среднего АД (14,9/11,3 мм рт. ст.) по сравнению с пациентами, получавшими только гидрохлоротиазид 12,5 мг (5,2/2,9 мм рт. ст.) и гидрохлоротиазид 25 мг (6,8/5,7 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.) (60 %) по сравнению с приемом гидрохлоротиазида 12,5 мг (25 %) и гидрохлоротиазида 25 мг (27 %).
В двойном слепом, рандомизированном, активно контролируемом исследовании у пациентов, получавших комбинацию валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг, наблюдалось снижение среднего АД (9,8/8,2 мм рт. ст.) по сравнению с пациентами, получавшими только валсартан 80 мг (3,9/5,1 мм рт. ст.) и валсартан 160 мг (6,5/6,2 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.) терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (51 %) по сравнению с приемом валсартана 80 мг (36 %) и валсартан 160 мг (37 %).
В двойном слепом, рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании факторного дизайна сравнивались различные дозы комбинаций валсартана/гидрохлоротиазида. При сравнении плацебо (1,9/4,1 мм рт. ст.), гидрохлоротиазида 12,5 мг (7,3/7,2 мм рт. ст.) и валсартана 80 мг (8,8/8,6 мм рт. ст.) наибольшее снижение среднего АД наблюдалось при приеме комбинаций валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (16,5/11,8 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.) терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (64 %) по сравнению с плацебо (29 %) и гидрохлоротиазидом (41 %).
В контролируемых клинических исследованиях валсартан + гидрохлоротиазид наблюдалось дозозависимое уменьшение калия в сыворотке крови. Снижение калия в сыворотке крови встречалось более часто у пациентов, получавших гидрохлоротиазид 25 мг, чем у пациентов, получавших гидрохлоротиазид 12,5 мг.
В контролируемых клинических исследованиях комбинаций валсартана/гидрохлоротиазида гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида уменьшался в результате калийсберегающего действия валсартана.
Благоприятное воздействие валсартана в комбинации с гидрохлоротиазидом на смертность и заболеваемость сердечно-сосудистой системы в настоящее время неизвестно. Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск развития сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.
Валсартан
Валсартан является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы AT1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Клинические исследования, в которых валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, показали, что частота развития сухого кашля была достоверно меньше у больных, получавших валсартан по сравнению с больными, получавшими ингибитор АПФ (2,6 % против 7,9 % соответственно, Р > 0,05). В клинических исследованиях у пациентов с кашлем в анамнезе во время терапии ингибиторами АПФ сухой кашель отмечался у 19,5 % пациентов, переведенных на валсартан, и 19,0 % пациентов, получавших тиазидные диуретики по сравнению с 68,5 % пациентов, получавших ингибиторы АПФ (Р > 0,05).
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 4–6 часов. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2–4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.
Резкая отмена валсартана не ассоциировалась с «рикошетной» гипертензией или другими нежелательными клиническими явлениями.
В ходе наблюдений было выявлено, что в результате применения валсартана у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и микроальбуминурией, снижается выделение белка с мочой. В ходе исследования MARVAL («Снижение микроальбуминурии при применении валсартана») оценивалось снижение выделения белка с мочой (ВБМ) при применении валсартана (80–160 мг/один раз в сутки) по сравнению с амлодипином (5–10 мг/один раз в сутки) у 332 пациентов с диабетом 2 типа (средний возраст: 58 лет; 265 пациентов мужского пола), страдающих микроальбуминурией (валсартан: 58 мкг/мин; амлодипин: 55,4 мкг/мин), нормальным или повышенным артериальным давлением и сохранившейся почечной функцией (креатинин крови < 120 мкмоль/л). На сроке 24 недели ВБМ снизилось (р < 0,001) на 42 % (-24,2 мкг/мин; 95%-ный ДИ: -40,4 до -19,1) при применении валсартана и приблизительно на 3 % (-1,7 мкг/мин; 95%-ный ДИ: -5,5 до 14,9) при применении амлодипина, несмотря на одинаковый уровень снижения артериального давления в обеих группах.
В ходе исследования DROP (The Diovan Reduction of Proteinuria) было продолжено исследование эффективности валсартана в снижении ВБМ у 391 пациента с гипертензией (АД = 150/88 мм рт. ст.) и диабетом 2 типа, альбуминурией (среднее = 102 мкг/мин.; 20–700 мкг/мин) и сохранившейся почечной функцией (средний показатель креатинина в сыворотке = 80 мкмоль/л). Пациенты были рандомизированы для получения одной из 3 доз валсартана (160, 320 и 640 мг/один раз в сутки) и получали лечение на протяжении 30 недель. Целью исследования было установление оптимальной дозы валсартана для снижения ВБМ у больных артериальной гипертензией с диабетом 2 типа. На сроке 30 недель процентное изменение ВБМ существенно снизилось: на 36 % по сравнению с исходным уровнем в результате применения валсартана 160 мг (95%-ный ДИ: 22 до 47 %), при применении валсартана 320 мг снижение составило 44 % (95%-ный ДИ: 31 до 54 %). Был сделан вывод, что применение 160–320 мг валсартана вызвало клинически значимое снижение ВБМ у больных артериальной гипертензией с диабетом 2 типа.
Гидрохлоротиазид
Местом действия тиазидных диуретиков преимущественно являются дистальные извитые почечные канальцы. В корковом слое почек расположены рецепторы, обладающие высоким сродством и являющиеся основным местом связывания тиазидных диуретиков, где происходит подавление транспорта NaCl в дистальные извитые канальцы. Механизм действия тиазидов обусловлен ингибированием ко-транспорта Na+Cl–, возможно, вследствие конкуренции за места транспорта Cl–, что оказывает влияние на механизмы реабсорбции электролитов: приблизительно в равной степени прямо увеличивается экскреция ионов натрия и хлора. Косвенно вследствие данного диуретического действия отмечается уменьшение объема плазмы, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и в результате снижение концентрации калия в сыворотке крови.
Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредована ангиотензином II, поэтому при одновременном применении валсартана снижение уровня калия в сыворотке является менее выраженным, чем при применении гидрохлоротиазида в виде монотерапии.
Фармакокинетика
Валсартан/гидрохлоротиазид
При одновременном применении с валсартаном системная доступность гидрохлоротиазида снижается приблизительно на 30 %. Сопутствующее применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Данное взаимодействие не влияет на комбинированное применение валсартана и гидрохлоротиазида, поскольку контролируемые клинические испытания продемонстрировали выраженное гипотензивное действие, превышающее эффект, достигаемый при приеме данных лекарственных веществ по отдельности или по сравнению с плацебо.
Валсартан
Абсорбция
При приеме внутрь валсартана максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. Прием пищи снижает выделение валсартана на 40 % (оцениваемое по AUC) и пик плазменной концентрации (Cmax) на 50 %. Тем не менее через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.
Распределение
Равновесный объем распределения препарата после внутривенного введения около 17 литров, что свидетельствует о неинтенсивном распределении валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94–97 %), преимущественно с сывороточным альбумином.
Биотрансформация
Биотрансформация валсартана незначительна, только около 20 % дозы обнаруживается в виде метаболитов. В низкой концентрации в плазме был обнаружен фармакологически неактивный гидроксиметаболит (менее чем 10 % валсартана AUC).
Выведение
Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (t1/2α < 1 часа и t1/2β около 9 часов). Валсартан преимущественно элиминируется с фекалиями (около 83 % дозы) и почками с мочой (около 13 % дозы), главным образом, в неизменном виде. При внутривенном введении плазменный клиренс валсартана составляет примерно 2 л/час и почечный клиренс примерно 0,62 л/лас (около 30 % суммарного клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.
Гидрохлоротиазид
Абсорбция
После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро абсорбируется (tmax составляет приблизительно 2 часа). В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC пропорционально дозе. Влияние пищи на всасывание гидрохлоротиазида не имеет клинического значения. После перорального приема гидрохлоротиазида абсолютная биодоступность составляет 70 %.
Распределение
Относительный объем распределения составляет 4–8 л/кг. Циркулирующий гидрохлоротиазид связывается с белками сыворотки (40–70 %), в основном с сывороточными альбуминами. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрациях, примерно в 3 раза превышающих концентрации в плазме крови.
Выведение
Гидрохлоротиазид преимущественно выводится в неизмененном виде. Конечный период полувыведения составляет 6–15 часов. При приеме один раз в день накопления препарата минимальные и при повторном приеме дозы изменений в кинетике гидрохлоротиазида не происходит.
Более чем 95 % поглощенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс состоит из пассивной фильтрации и активной секреции в почечные канальцы.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Незначительное повышение системного воздействия было отмечено у некоторых пожилых пациентов по сравнению с молодыми, однако эти данные не имеют какой-либо клинической значимости.
Некоторые исследования сообщают, что системный клиренс гидрохлоротиазида снижен как у здоровых, так и у страдающих гипертензией пожилых пациентов, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Пациенты с нарушением функции почек
При применении рекомендованной дозировки Вальсакора H80 не требуется корректировка доз для пациентов с клиренсом креатинина 30–70 мл/мин.
В настоящее время нет данных по безопасному применению Вальсакора H80 пациентами с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и проходящими диализ. Т. к. степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно, в то время как для выведения гидрохлоротиазида диализ эффективен.
При почечной недостаточности средние пиковые уровни в плазме и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость мочевой экскреции снижается. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности наблюдается трехкратное увеличение AUC гидрохлоротиазида. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается увеличение AUC гидрохлоротиазида в 8 раз (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушением функции печени
В фармакокинетическом исследовании с участием пациентов, страдающих легкой (n = 6) и умеренной (n = 5) степенью печеночной недостаточности, воздействие валсартана было приблизительно в 2 раза сильнее по сравнению со здоровыми добровольцами (см. раздел «Способ применения и дозировка» и «Меры предосторожности»).
Данные по применению валсартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют (см. раздел «Противопоказания»). Заболевание печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (взрослые пациенты, чье кровяное давление недостаточно контролируется монотерапией валсартаном или гидрохлоротиазидом).
Способ применения и дозировка
Рекомендованная доза Вальсакора H80 составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, в день.
Рекомендуется титрование дозы отдельных компонентов. В каждом конкретном случае необходимо контролировать титрование с повышением дозы индивидуальных компонентов с целью сокращения риска развития гипотензии и иных побочных эффектов.
При наличии клинических оснований можно рассматривать прямой переход с монотерапии на комбинированный лекарственный препарат с фиксированной дозой у пациентов, чье артериальное давление недостаточно контролируется монотерапией валсартаном или гидрохлоротиазидом, при условии контроля за рекомендованной последовательностью титрования доз индивидуальных компонентов.
Клинический ответ на Вальсакор H80 должен оцениваться после начала терапии. Если артериальное давление не контролируется, то доза может быть увеличена путем увеличения доз отдельных компонентов до максимальной дозы комбинации валсартана/гидрохлоротиазида 320мг/25мг.
Антигипертензивный эффект сохраняется в течение двух недель.
У большинства пациентов максимальный эффект наблюдается через 4 недели. Однако для некоторых пациентов может потребоваться 4–8 недель. Необходимо это учитывать при титровании доз.
Способ применения
Вальсакор H80 можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Не требуется изменения дозы лекарственного препарата пациентам с незначительным и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин). Вследствие наличия среди компонентов гидрохлоротиазида, лекарственный препарат Вальсакор H80 противопоказан пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин) и анурии. Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин) противопоказан совместный прием валсартана и алискирена.
Сахарный диабет
Одновременный прием валсартана и алискирена противопоказан пациентам с сахарным диабетом.
Нарушение функции печени
У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг (см. раздел «Меры предосторожности»). Не требуется коррекции дозы гидрохлоротиазида у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. Вследствие наличия компонента валсартана Вальсакор H80 противопоказан пациентам, страдающим тяжелой печеночной недостаточностью с билиарным циррозом и холестазом (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Фармакологические свойства»).
Пожилые пациенты
Не требуется корректировка дозы для пожилых пациентов.
Педиатрические пациенты
Вальсакор H80 не рекомендуется принимать детям младше 18 лет (недостаточно данных о безопасности и эффективности).
Побочное действие
Побочные эффекты, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний и проведении лабораторных анализов, более часто наблюдались в отношении комбинации валсартана и гидрохлоротиазида по сравнению с плацебо. Отдельные пострегистрационные сообщения представлены ниже в соответствии с системно-органными классами. Побочные эффекты, которые могут проявиться при приеме каждого компонента по отдельности, но которые не наблюдались в ходе клинических испытаний, могут возникать при лечении комбинацией валсартана/гидрохлоротиазида.
В зависимости от частоты побочные эффекты разделяют на очень частые (≥ 1/10), частые (от 1/100 до 1/10), нечастые (от 1/1000 до 1/100), редкие (от 1/10 000 до 1/1000) и очень редкие (< 1/10 000 либо по имеющимся данным частота не установлена), включая отдельные сообщения.
Таблица 1. Частота возникновения побочных эффектов, вызванных валсартаном/гидрохлоротиазидом
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | |
| Нечасто | Дегидратация |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| Очень редко | Головокружение |
| Нечасто | Парестезия |
| Неизвестно | Обморок |
| Нарушения зрения | |
| Нечасто | Нечеткость зрения |
| Нарушения со стороны органа слуха и системы лабиринта | |
| Нечасто | Шум в ушах |
| Нарушения со стороны сосудов | |
| Нечасто | Гипотензия |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Нечасто | Кашель |
| Неизвестно | Некардиогенный отек легких |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |
| Очень редко | Диарея |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | |
| Нечасто | Миалгия |
| Очень редко | Артралгия |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |
| Неизвестно | Ухудшение функции почек |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | |
| Нечасто | Слабость |
| Лабораторные и инструментальные исследования | |
| Неизвестно | Повышение сывороточного уровня мочевой кислоты, повышение сывороточного уровня билирубина и креатинина, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня азота мочевины крови, нейтропения |
Дополнительная информация об отдельных компонентах:
Побочные эффекты, о которых ранее сообщалось в отношении каждого из отдельных компонентов, также могут развиваться при лечении комбинацией валсартана и гидрохлоротиазида, даже если они не наблюдались в ходе клинических испытаний или в течение пострегистрационного периода.
Таблица 2.Частота возникновения побочных эффектов, вызванных валсартаном
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | |
| Неизвестно | Снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения |
| Нарушения со стороны иммунной системы | |
| Неизвестно | Прочие реакции гиперчувствительности / аллергические реакции, включая сывороточную болезнь |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | |
| Неизвестно | Повышение уровня калия в сыворотке, гипонатриемия |
| Нарушения со стороны органа слуха и системы лабиринта | |
| Нечасто | Вертиго |
| Нарушения со стороны сосудов | |
| Неизвестно | Васкулит |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |
| Нечасто | Боль в области живота |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Неизвестно | Повышение значений показателей функции печени |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Неизвестно | Отек Квинке, сыпь, зуд |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |
| Неизвестно | Почечная недостаточность |
Таблица 3. Частота возникновения побочных эффектов, вызванных гидрохлоротиазидом
Гидрохлоротиазид широко применялся на протяжении многих лет, зачастую в более высоких дозах, чем при приеме Вальсакора H80. Пациенты, принимавшие тиазидные диуретики в качестве монотерапии, включая гидрохлоротиазид, сообщали о следующих побочных эффектах:
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | |
| Редко | Тромбоцитопения, иногда сопровождаемая пурпурой |
| Очень редко | Агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, подавление функции костного мозга |
| Неизвестно | Апластическая анемия |
| Нарушения со стороны иммунной системы | |
| Очень редко | Реакции гиперчувствительности |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | |
| Очень часто | Гипокалиемия, увеличение уровня липидов крови (в основном при более высоких дозах) |
| Часто | Гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия |
| Редко | Гиперкальциемия, гипергликемия, гликозурия, ухудшение состояния, связанного с обменном веществ, при сахарном диабете |
| Очень редко | Гипохлоремический алкалоз |
| Нарушения психики | |
| Редко | Депрессия, расстройства сна |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| Редко | Головная боль, головокружение, парестезии |
| Нарушения зрения | |
| Редко | Нарушения зрения |
| Неизвестно | Острая закрытоугольная глаукома |
| Нарушения со стороны сердца | |
| Редко | Сердечная аритмия |
| Нарушения со стороны сосудов | |
| Часто | Постуральная гипотензия |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Очень редко | Дыхательная недостаточность, включая пневмонию и отек легких |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |
| Часто | Потеря аппетита, легкая тошнота и рвота |
| Редко | Запор, дискомфорт в области желудочно-кишечного тракта, диарея |
| Очень редко | Панкреатит |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Редко | Внутрипеченочный холестаз или желтуха |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |
| Неизвестно | Нарушение функции почек, острая почечная недостаточность |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Часто | Крапивница и иные виды сыпи |
| Редко | Фотосенсибилизация |
| Очень редко | Некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, эритемоподобные кожные реакции, реактивация кожной красной волчанки |
| Неизвестно | Мультиформная эритема |
| Общие нарушения и состояние места введения препарата | |
| Неизвестно | Гипертермия, астения |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | |
| Неизвестно | Мышечный спазм |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы | |
| Часто | Импотенция |
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу, любым сульфонамидам или вспомогательным компонентам препарата;
второй и третий триместры беременности;
тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз;
тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин), гемодиализ;
не поддающиеся терапии гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или симптоматическая гиперурикемия;
одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина (БРА) – в том числе валсартана – или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73м2).
Меры предосторожности
Изменения уровней сывороточных электролитов
Валсартан
Не рекомендуется одновременное применение калийсодержащих пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей соли или иных веществ, способных повысить уровень калия (например, гепарин, и т. д.). Необходим соответствующий мониторинг уровня калия.
Гидрохлоротиазид
Имеются сообщения о развитии гипокалиемии в процессе лечения тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид. Рекомендуется частый мониторинг уровня калия в сыворотке.
Лечение тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид, может вызывать гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, повышают уринарную экскрецию магния, что может привести к гипомагниемии. Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция. Это может привести к гиперкальциемии.
Каждому пациенту, принимающему диуретики, через соответствующие промежутки времени необходимо осуществлять периодический контроль уровня электролитов в сыворотке.
Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости
Пациенты, принимающие тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, должны обследоваться на наличие признаков нарушения баланса электролитов и жидкости.
У пациентов, страдающих выраженным дефицитом натрия и/или жидкости, принимающих большие дозы диуретиков, в редких случаях в начале терапии Вальсакором H80 может развиться симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором H80 необходимо восстановить содержание электролитов и жидкости в организме.
Пациенты, страдающие тяжелой застойной сердечной недостаточностью, или иными заболеваниями, сопровождающимися стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
В том случае, если у пациентов функция почек главным образом зависит от деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты, страдающие тяжелой сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может сопровождаться развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью. Безопасное применение Вальсакора H80 у пациентов, страдающих тяжелой застойной сердечной недостаточностью, не установлено. Поэтому нельзя исключить тот факт, что вследствие ингибирования деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы применение Вальсакора H80 может вызывать нарушение функции почек. Таким пациентам не следует применять Вальсакор H80.
Стеноз почечной артерии
Пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки не следует принимать Вальсакор H80 для лечения гипертензии, чтобы избежать повышения уровня мочевины крови и сывороточного креатинина.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны принимать Вальсакор H80, поскольку их ренин-ангиотензин-альдостероновая система не активирована.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при приеме других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность пациентам, страдающим стенозом аорты и митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (СКФ ≥ 30 мл/мин) не требуется изменения доз лекарственного препарата. При назначении Вальсакора H80 пациентам, страдающим нарушениями функции почек, рекомендуется осуществлять периодический мониторинг сывороточного уровня калия, креатинина и мочевой кислоты.
Трансплантация почек
В настоящее время отсутствует опыт безопасного применения Вальсакора H80 у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почек.
Нарушение функции печени
Пациентам, страдающим легким или умеренным нарушением функции печени без холестаза, следует принимать Вальсакор H80 с осторожностью. Также с осторожностью необходимо применять тиазидные диуретики у пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени, так как незначительное изменение жидкости и электролитного баланса может увеличить риск возникновения печеночных ком.
Ангионевротический отек
О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка) сообщалось у пациентов, получавших валсартан. У некоторых из этих пациентов отмечен отек Квинке в анамнезе при применении других препаратов, в том числе и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II. При развитии отека Квинке лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить. Противопоказано повторное применение препарата.
Системная красная волчанка
При применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, сообщалось об обострении или активации системной красной волчанки.
Прочие нарушения обмена веществ
Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные уровни холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты. Пациентам, страдающим диабетом, может потребоваться корректировка доз инсулина или пероральных гипогликемических средств.
Тиазиды могут уменьшать уринарную экскрецию кальция и вызывать скачкообразное и незначительное повышение уровня кальция в сыворотке при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком основного гиперпаратиреоидизма. Прием тиазидов должен быть прекращен перед проведением исследований функции паращитовидной железы.
Фоточувствительность
При приеме тиазидных диуретиков сообщалось о случаях возникновения реакций фоточувствительности. Если данные реакции возникают в период лечения, рекомендуется прекратить лечение. Если возобновление приема диуретика является необходимым, рекомендуется защищать облучаемые области от солнца или искусственных УФА-лучей.
Общая информация
С осторожностью принимать пациентам с гиперчувствительностью к иным блокаторам рецепторов ангиотензина II. Реакции гиперчувствительности к гидрохлоротиазиду наиболее вероятны у пациентов, страдающих аллергией и астмой.
Острая закрытоугольная глаукома
Применение гидрохлоротиазида, сульфонамида было связано с возникновением идиосинкразической реакции, которая может привести к острой транзиторной близорукости и острой закрытоугольной глаукоме. Отмечается резкое снижение остроты зрения или боль в глазах. Эта симптоматика обычно длится в течение нескольких часов в неделю при применении препарата. Нелеченная глаукома может привести к необратимой потере зрения. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться хирургическое лечение. Следует немедленно прекратить применение препарата. Фактором риска развития острой закрытоугольной глаукомы является аллергическая реакция на применение сульфонамида или пенициллина.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Гипотонии, обмороки, инсульты, гиперкалиемия и нарушение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность) были зарегистрированы у восприимчивых людей, принимавших, особенно если одновременно применялись лекарственные средства, которые влияют на РААС. Следует постоянно контролировать артериальное давление, функцию поч
Частые вопросы
Каков состав таблеток Вальсакор н 80?
Таблетки Вальсакор н 80 содержат действующее вещество валсартан, а также вспомогательные вещества, такие как целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат и другие.
Как следует применять таблетки Вальсакор н 80?
Рекомендуемая начальная доза таблеток Вальсакор н 80 для взрослых составляет 80 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличить до 160 мг в зависимости от эффективности лечения и переносимости препарата.
Что такое ФТГ и МНН в контексте инструкции по применению Вальсакор н 80?
ФТГ (фармакотерапевтическая группа) – это классификация лекарственных средств по их фармакологическим свойствам. Вальсакор н 80 относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. МНН (международное непатентованное название) – это уникальное название действующего вещества, в данном случае – валсартан.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Вальсакора н 80 (таблетки) обязательно прочитайте инструкцию по применению, чтобы ознакомиться с описанием препарата, его составом, фармакологическими свойствами и противопоказаниями.
СОВЕТ №2
Убедитесь, что вы понимаете, что МНН (международное непатентованное название) препарата Вальсакор н 80 – Валсартан, и уточните у врача или фармацевта, если у вас возникли вопросы по поводу применения данного препарата.
СОВЕТ №3
Не забывайте следовать указаниям врача относительно дозировки и режима приема Вальсакора н 80 (таблетки), а также обратить внимание на возможные побочные эффекты и взаимодействия с другими препаратами.
Загрузка...
