Инструкция по применению Весаноид (капсулы): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Одна капсула содержит: активное вещество: третиноин 10 мг вспомогательные вещества: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бо­бов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное; оболочка капсулы: глицерол 85%, желатин, Карион 83 (крахмал картофельный гидро­лизованный, маннитол, сорбитол), титана диоксид (Е: 71), краситель железа оксид жел­тый (Б 172), краситель железа оксид красный (Е172).

Описание

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, длиной 8.8-11.2 мм, диаметром 5.8-8.2 мм; одна половина капсулы оранжево-желтого цвета, непрозрачная; другая половина — красновато-коричневого цвета, непрозрачная.

Содержимое капсул — суспензия от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) является природным метаболитом ретинола и принадлежит к классу ретикоидов, который включает природные и синте­тические аналоги. Третиноин индуцирует дифференциацию и ингибирует пролифера­цию трансформированных клеток гемопоэза, в том числе при миелолейкозах у челове­ка. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе может заключаться в изменении связывания транс-ретиноевой кислоты с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, причем а-рецептор ретиноевой кислоты также изменяется вследствие слияния с белком PML.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы третиноини высокая. После достижения пика плазменная кон­центрация снижается, средний период полувыведения равняется 0.7 часа. После одно­кратного приема 40 мг препарата концентрация в плазме возвращается к эндогенному уровню через 7-12 часов. .При многократном приеме кумуляций третиноииа не проис­ходит, в тканях препарат не задерживается.

Основным путем элиминации (60%) является выведение через почки в виде метаболи­тов, образующихся при окислении и ппокуронизации. Третиноин йзомеризуется в 13- цис-ретиноевую кислоту и окисляется до 4-оксо-метаболитов. Метаболиты имеют бо­лее. продолжительный период полувыведения, чем третиноин, и возможна их аккуму­ляция в небольших количествах.

При длительном приеме концентрация препарата в плазме может увели­чивается  клиренс и уменьшает биодоступиость препарата после перорального приема.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика третивоина у пациентов с нарушением функции почек или печени не исследовалась.

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

При передозировке проявляются обратимые симптомы, характерные для гипервитами­ноза А (головная боль, тошнота, рвота, признаки поражения кожи и слизистых оболо­чек), Доза, рекомендованная для больных острым промиелоцитаркым лейкозом, со­ставляет 1/4 от дозы, максимально переносимой пациентами с солидными опролямн, и является меньшей, чем максимально переносимая доза для детей. Специфического ле­чения передозировки нет, однако важно, чтобы пациент был помешен в гематологиче­ское отделение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку Весаноид метабоинзируется почечно, сущест­вует возможность изменения фармакокинетики при одновременном приеме препара­тов, являющихся индукторами или ингибиторами этой ферментной системы.

К лекарственным средствам, стимулирующим активность печеночных ферментов, темы цитохрома Р450, относятся рифампицин, глюкокортикостероиды, фенобарбитал и пентобарбитал, Лекарственные средства, подавляющие активность печеночных фер­ментов Системы Р450, включают кетокоиазол, циметадин, эритромицин, верапамил, дилтиазем и циклоспорин Данньгх, которые бы свидетельствовали об изменении эф­фективности или токсичное га этих, препаратов при одновременном применении с тре- тиноином, нет. Сведения о возможных фармакокинетических взаимодействиях между третиноином и даунорубицином и цитарабином отсутствуют,

Аюпифибринолитические средства, такие как транексамовая кислота, амипокапроио- вая кислота и йиронншим: у пациентов, одновременно получающих третиноин и анти- фибринолитические препараты, описаны редкие случаи тромботических осложнений с летальным исходом. При назначении третиноина вместе с этими препаратами.необхо­димо соблюдать осторожность.

Тетращюшпы: системная терапия ретиноидамн может привести к внутричерепной ги­пертензии. Поскольку препараты тетрадиклинового ряда также могут повышать внут­ричерепное давление, их не следует назначать одновременно с третиноином.

Витамин А: как и другие ретинонцы, Весаноид противопоказан в сочетании с витами­ном А из-за усиления симптомов гипервитаминоза А.

Табпетированные гестагенсодержащие контрацептивы (мини-пили): при одновре­менном приеме Весаноида и мини-пили надежность контрацептивного действия мини- пили уменьшается.

Особенности применения

Весаноид должен назначаться только пациентам с острым промиелоцитарным лейко­зом под тщательным наблюдением гематолога или онколога.

Профилактика синдаома ретиноевой кислоты (СРК) у пациентов с гиперлейкоцитозом, возникающим на фоне монотерапии Весаноидом, заключается в подключении химио­терапии антрациклинами в адекватных дозах под контролем показателя лейкоцитов по следующей схеме:

• одновременное назначение химиотерапии и терапии Весаноидом при количестве, лейкоцитов превышающем 5000 в 1 мклва момент начала лечения;

• подключение химиотерапии в адекватных дозах к лечению Весаноидом у пациентов с числом лейкоцитов менее 5000 в 1 мкл на момент назначения Весаноида и при воз­растании количества лейкоцитов на фоне его приема до:

£6000 и 1 мкл-на 1-6 дни терапии 110 000 в 1 мкл — на 7-10 дни терапии > 15 000 в 1 мкл — на 11 -28 дни терапии При возникновении самых ранних признаков СРК необходимо начать курс лечения дексаметазоном (по 10 мг через каждые 12 часов в течение максимум 3 дней или до ку­пирования СРК).

При умеренном и тяжелом течении СРК необходимо рассмотреть вопрос о временном прерывании терапии Весаноидом.

Поскольку в первый месяц терапии существует риск тромбоза, необходимо соблюдать осторожность при лечении больных комбинацией Весаноида и антифибринолктиче- ских препаратов, таких как транексамовая кислота, аминокапроновая кислота или ап- ротанин.

Системная терапия ретикоидами может привести к внутричерепной гипертензии. Веса­ноид не следует назначать в комбинации с препаратами, повышающими внутричереп­ное давление, например с тетрациклинами.

В ходе терапии Весаноидом пациентам с острым промиелоцитарным лейкозом должна проводиться симптоматическая терапия, например, профилактика кровотечения и ин­фекцией. Следует часто контролировать формулу крови, показатели свертывания, функ­цию печени и концентрации триглицеридов и холестерина.

При одновременном приеме Весаноида и таблетированных гестагенсодержаших кон­трацептивов (мини-пили), последние не являются надежным методом контрацепции, Весаноид обладает выраженным тератогенным действием.

Во время терапии Весаноид ом и, как минимум, в течение 3-х месяцев после необходи­мо использовать надежные барьерные методы контрацепции. Женщинам детородного возраста во время лечения следует проводить тесты на беременность не реже 1 раза в месяц,

Влияние па способность к вождению транспорта и работу с машинами и меха­низмами

Некоторые побочные действия Весаноида, например, такие как головокружение или сильные головные боли, могут отрицательно влиять на способность пациентов управ­лять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными ви­дами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты дсихомоторных реакций.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Капсулы 10 мг

По 100 капсул во флакон янтарного стекла с завинчивающейся крышкой из ПЭВП, обеспечивающей контроль первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С в защищенном от Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Частые вопросы

Каков состав капсул Весаноид?

Капсулы Весаноид содержат активное вещество диосмин, а также вспомогательные компоненты, такие как микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, магния стеарат и т.д.

Какое действующее вещество содержится в капсулах Весаноид?

Действующее вещество капсул Весаноид – диосмин, который обладает ангиопротекторным и венотонизирующим действием.

Какие основные показания к применению капсул Весаноид?

Основные показания к применению капсул Весаноид – хроническая венозная недостаточность, геморрой, лимфатическая недостаточность, и другие заболевания, связанные с нарушением венозного кровообращения.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Весаноид (капсулы) обязательно прочтите инструкцию по применению, внимательно изучите описание препарата, его состав, фармакотерапевтическую группу (ФТГ) и международное непатентованное название (МНН).

СОВЕТ №2

Соблюдайте рекомендации врача относительно дозировки и режима приема Весаноид (капсулы), не превышайте рекомендуемую дозу и не изменяйте режим приема без консультации с медицинским специалистом.