Содержание
Состав
1 таблетка содержит: аторвастатин (в виде аторвастатина кальция) 10 мг, или 20 мг, или 40 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кальция карбонат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, кремний коллоидный безводный, кроскармелоза натрия, растительное масло гидрогенизированное, магния стеарат, опадрай
Показания к применению
Аторвастатин показан в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, и повышения уровня холестерина/ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринэмией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринэмией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (тип На и lib по Фредриксону);
— в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип VI по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинэмией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
-для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринэмией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Взаимодействие с другими лекарственными средствами, пищевыми продуктами При лечении ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, риск развития миопатии повышается при одновременном приеме циклоспорина, фибратов, антибиотиков-макролидов, включая эритромицин, азоловые противогрибковые препараты, ниацин. В редких случаях сообщалось о развитии рабдомиолиза с нарушением почечной функции, вторичной по отношению к миоглобулинурии.
Требуется тщательная оценка польза/риск при комбинированной терапии перечисленными препаратами (см. раздел Предупреждения).
Ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4: аторвастатин метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4. Может наблюдаться взаимодействие при одновременном приеме аторвастатина
и ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, таких, как циклоспорин, антибиотики макролиды, включая эритромицин и кларитромицин, нефазодон, азоловые противогрибковые препараты, включая итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз. Одновременный прием перечисленных препаратов может повышать концентрацию аторвастатина в плазме. Требуется осторожность при одновременном приеме перечисленных препаратов. Ингибиторы гликопротеина Р: аторвастатин и его метаболиты являются субстратами гликопротеина Р. В этом контексте ингибиторы глико протеина Р (например, циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина.
Эритромицин и кларитромицин: Комбинированный прием 10 мг аторвастатина в день и эритромицина (500 мг 2 раза в день), или 10 мг аторвастатина и кларитромицина (500 мг 2 раза в день), антибиотиков, известных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, ассоциируется с повышенной концентрацией аторвастатина в плазме. Кларитромицин повышает пик концентрации (Стах.) и площадь под кривой (AUC) аторвастатина на 56% и 80% соответственно.
Итраконазол: Одновременный прием 40 мг аторвастатина и 200 мг итраконазола в день вызывал трехкратное повышение показателя AUC аторвастатина.
Грейпфрутовый сок: Грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, ингибирующих изофермент CYP3 А4, и поэтому может повышать концентрацию в плазме тех препаратов, которые метаболизируются системой CYP3A4. Прием 240 мл грейпфрутового сока повышает на 37% показатель AUC аторвастатина и снижает показатель AUC его активных метаболитов на 20,4%. Однако большое количество грейпфрутового сока (более, чем 1,2 литра за 5 дней) повышает AUC аторвастатина и его метаболитов в 2,5 и 1,3 раза соответственно. Не рекомендуется одновременный прием аторвастатина и больших количеств грейпфрутового сока.
Индукторы цитохрома Р450 ЗА4: Эффекты индукторов Р450 ЗА4 (например,
рифампицин и фенитоин) на аторвастатин не известны. Хотя не имеется достаточной информации о возможных взаимодействиях с другими субстратами этого изофермента, возможность взаимодействия исключать нельзя, и требуется осторожность при приеме других субстанций с узкой терапевтической широтой, таких, как антиаритмические препараты III класса, включая амиодарон.
Одновременное назначение других препаратов:
Гемфиброзил/производные фиброевой кислоты: Риск миопатии, вызываемой
аторвастатином, может возрастать при одновременном назначении производных фиброевой кислоты. Базируясь на результатах исследования in vitro, установлено, что
метаболический путь глюкуронизации аторвастатина ингибируется гемфиброзилом. Это может привести к повышению уровня аторвастатина в плазме.
Дигоксин: При одновременном приеме 10 мг аторвастатина и многократных доз дигоксина равновесие дигоксина в плазме не меняется. Но при приеме 80 мг аторвастатина в день концентрация дигоксина в плазме возрастает на 20%. Пациенты, получающие дигоксин, должны находится под контролем врача при одновременном приеме аторвастатина. Пероральные контрацептивы: Комбинированный прием аторвастатина и пероральных контрацептивов приводит к повышению в плазме концентраций норэтистерона и этинилэстрадиола. Этот подъем концентрации следует принимать во внимание при выборе дозы контрацептива.
Колестипол: При одновременном приеме аторвастатина и колестипола концентрация в плазме аторвастатина и его активных метаболитов снижается на 25%, однако эффекты снижения липидов крови возрастают при одновременном приеме аторвастатина и колестипола по сравнению с монотерапией этими препаратами.
Антациды: Комбинированный прием аторвастатина и антацида в виде суспензии, содержащей гидроокиси магния и алюминия, снижает концентрацию в плазме аторвастатина и его активных метаболитов примерно на 35%, однако эта комбинация не оказывает влияния на понижение ЛПНП аторвастатином.
Варфарин: Комбинированный прием аторвастатина и варфарина вызывает
незначительное снижение протромбинового времени в первые дни лечения и возвращается в норму через 15 дней. Тем не менее, требуется контроль пациентов, получающих варфарин, при назначении аторвастатина.
Циметидин: При одновременном приеме аторвастатина и циметидина взаимодействие не установлено.
Амлодипин: Фармакокинетика аторвастатина не меняется при одновременном приеме 80 мг аторвастатина в период равновесия и 10 мг амлодипина.
Другие взаимодействия: В клинических исследованиях при одновременном приеме аторвастатина и гипогликемических препаратов клинически значимого взаимодействия не установлено.
Способ применения и дозы
Перед назначением аторвастатина больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать во время лечения.
Доза должна быть индивидуальной в зависимости от базового уровня холестерина/ЛПВП, индивидуального ответа пациента на лечение. Обычно начальная доза составляет 10 мг в день. В начале лечения и/или во время повышения дозы аторвастатина необходимо
каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме и соответствующим образом корригировать дозу. Максимальная суточная доза составляет 80 мг в день. Аторвастатин принимают один раз в день. Препарат можно принимать в любое время дня независимо от приема пищи.
Первичная гиперхолестеринэмия и комбинированная гиперлипидемия (смешанная)
У большинства больных удается добиться эффекта при применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель, и достигает максимума через четыре недели. При длительном лечении эффект сохраняется. При определении цели лечения можно использовать следующие рекомендации:
Цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза. У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня общего холестерина < 5 ммоль/л холестерина/ЛПНП < 3 ммоль/л.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринэмия
Лечение следует начинать с дозы 10 мг аторвастатина в день. Дозы индивидуальны и корректируются каждые четыре недели до 40 мг в день. Далее возможно увеличение суточной дозы до 80 мг в день, или комбинация секвестратов желчных кислот (колестипол) с 40 мг аторвастатина.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринэмия
Взрослые: в исследованиях установлено, что большинство пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринэмией отвечает на лечение дозой 80 мг аторвастатина в день. Дети: опыт применения у детей в дозах до 80 мг/день ограничен.
Дозы у пациентов с почечной недостаточностью
Применение аторвастатина у пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
Дозы у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией печени терапевтический эффект аторвастатина остается неизменным, но воздействие на препарат значительно возрастает: Стах, возрастает примерно в 16 раз, a AUC(o_24) примерно в 11 раз. Поэтому требуется осторожность у пациентов, потребляющих значительные количества алкоголя и/или имеющие заболевания печени в анамнезе.
При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности, или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Побочное действие
Наиболее часто наблюдаются желудочнокишечные побочные эффекты, такие, как запор, диспепсия, газообразование, боль в животе. Менее, чем 2% пациентов, выбыли из клинического исследования из-за побочных эффектов, связанных с приемом аторвастатина. Базируясь на данных клинических исследований и постмаркетинговом опыте, установлены следующие побочные эффекты. Критерий частоты побочных эффектов следующий: часто (>1/100, <1>1/1000, <1>1/10,000, <1> Желудочнокишечные: Часто: запор, газообразование, диспепсия, тошнота, диарея. Нечасто: анорексия, рвота. Гематологические и лимфатические: Нечасто: тромбоцитопения Иммунная система: Редко: аллергические реакции Очень редко: анафилаксия. Метаболические и эндокринные: Нечасто: алопеция, гипергликемия, гипогликемия, панкреатит. Психиатрические: Часто: бессонница Нечасто: амнезия. Неврологические: Часто: головная боль, головокружение, парестезия Нечасто: периферическая нейропатия Гепатобилиарные: Редко: гепатит, холестатическая желтуха. Кожа: Часто: сыпь, зуд. Нечасто: крапивница. Очень редко: ангионевротический отек, пузырчатое высыпание (включая эритема мультиформа, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Скелетномышечные: Часто: миалгия, артралгия. Нечасто: миопатия. Редко: миозит, рабдомиолиз. Репродуктивные: Нечасто: импотенция. Общие нарушения: Часто: астения, боль в груди, боль в спине, периферический отек. Нечасто: недомогание, потеря веса тела.
Особенности применения
Форма выпуска
Первичная упаковка:
10 таблеток в блистере из ПВХ/Ал.
Вторичная упаковка:
3 или 6 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
24 месяца.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Частые вопросы
Каков состав таблеток Аторвокс?
Таблетки Аторвокс содержат активное вещество аторвастатин, которое относится к классу статинов. Кроме того, в состав входят вспомогательные вещества, такие как лактоза, целлюлоза, крахмал и другие.
Каково назначение таблеток Аторвокс (Аторвастатин)?
Аторвокс (Аторвастатин) применяется для снижения уровня холестерина в крови, что помогает предотвратить сердечно-сосудистые заболевания и инфаркт. Также он может использоваться для лечения гиперхолестеринемии и предупреждения атеросклероза.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема препарата Аторвокс (таблетки) обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, чтобы получить индивидуальную инструкцию по применению и дозировке.
СОВЕТ №2
Ознакомьтесь с составом препарата Аторвокс (таблетки), включая действующее вещество (МНН – международное непатентованное название), чтобы быть в курсе того, какие компоненты входят в состав и могут оказывать воздействие на организм.
СОВЕТ №3
Изучите информацию о фармакокинетике и фармакодинамике препарата, включая его воздействие на уровень ФТГ (фракции триглицеридов), чтобы понимать, как препарат воздействует на организм и какие изменения можно ожидать в показателях крови.
Загрузка...
