Инструкция по применению Везикар (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Одна таблетка 5 мг содержит: ядро — активное вещество — солифенацина сукцинат 5 мг, вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа·с, магния стеарат; состав плёночного покрытия: опадрай жёлтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид желтый). Одна таблетка 10 мг содержит: ядро — активное вещество — солифенацина сукцинат 10 мг, вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа·с, магния стеарат; состав плёночного покрытия: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид красный).

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи Код АТХ: G04B D08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М₃ подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам. Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 месяцев). Фармакокинетика Общие характеристики Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (С_max) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (t_max) не зависит от дозы. С_max и площадь под кривой (ППК) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на С_max и ППК солифенацина. Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином. Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3А4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Выведение: После однократного введения 10 мг ¹⁴С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз. Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде ППК, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (< 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде t_max, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков. Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента. Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина. Почечная недостаточность: ППК и С_max солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение С_max составляет около 30%, ППК – более 100% и t_1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась. Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина C_max не меняется, ППК увеличивается на 60%, t_1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Показания к применению

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Особые указания

Применение при беременности и в период лактации

Влияние на способность водить автомобиль и управлять механизмами

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

По 5 мг один раз в день внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день. Применение у детей Безопасность и эффективность препарата Везикар у детей не установлена. В связи с этим препарат не следует применять у детей. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Суточная доза для таких пациентов не должна превышать 5 мг. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh). Суточная доза для таких пациентов не должна превышать 5 мг. Мощные ингибиторы цитохрома P450 3A4 Максимальная доза препарата Везикар должна быть ограничена 5 мг при одновременном приеме с кетоконазолом или терапевтическими дозами других мощных ингибиторов CYP3A4, таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочное действие

*Наблюдалось в пострегистрационном периоде Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например — метоклопрамида и цизаприда. Фармакокинетическое взаимодействие Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами. Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина Солифенацин метаболизируется CYP3А4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3А4, вызывало двукратное увеличение ППК зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин). Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Варфарин: прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время. Дигоксин: прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ^оС в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Владелец регистрационного удостоверения Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды Производитель «Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Хогемаат 2, 7942 JG Меппель, Нидерланды Претензии по качеству принимаются Представительством в Москве Представительство компании «Астеллас Фарма Юроп Б.В.»: 109147, Москва, Марксистская ул., д.16, Бизнес-центр «Мосаларко Плаза-1», этаж. 3. Телефон: (495) 737-07-55; 737-07-56. Факс: (495) 737-07-67.

Частые вопросы

Каков состав таблеток Везикар?

Таблетки Везикар содержат действующее вещество солифенацин сукцинат, а также вспомогательные вещества, такие как лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат и др.

Какая инструкция по применению таблеток Везикар?

Рекомендуемая доза таблеток Везикар составляет 5 мг один раз в день. В случае необходимости, врач может увеличить дозу до 10 мг в день. Таблетки следует глотать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.

Полезные советы

РЕКОМЕНДАЦИЯ №1

Перед началом приема таблеток Везикар обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, в которой содержится подробное описание препарата, его состав, фармакотерапевтическая группа (ФТГ) и международное непатентованное название (МНН).

РЕКОМЕНДАЦИЯ №2

При применении таблеток Везикар следуйте рекомендациям врача или инструкции, чтобы избежать возможных побочных эффектов и обеспечить максимальную эффективность лечения.