Обзор препарата Азарга

Состав препарата Азарга

В качестве активных веществ в 1 миллилитре препарата присутствуют бринзоламид (10 миллиграммов) и тимолол (5 миллиграммов). Вспомогательными веществами выступают манит, вода и некоторые другие.

Азарга выпускается в форме глазных капель, которые имеют белый либо практически белый цвет и гомогенную консистенцию.

Фармакология

Эмульсия Азарга включает 2 действующих вещества: это бринзоламид и малеат тимолола. Эти компоненты оказывают эффект уменьшения внутриглазного давления через снижение объёмов выделения глазной жидкости, однако это достигается посредством разных схем влияния. Сочетание воздействия 2-х указанных действующих компонентов вызывает дополнительное снижение давления внутри глаз относительно того результата, что удаётся достичь в случае отдельного использования каждого компонента.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы 2 – основного фермента человеческих глаз. Благодаря подавлению выработки этого вещества в глазных цилиарных отрезках снижается секреция глазной жидкости, преимущественно путём замедленного формирования бикарбонатных ионов и дальнейшего снижения объёма транспортируемых жидкостей и натрия.

Тимолол относится к неселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Это вещество не проявляет симпатомиметическую и мембраностабилизирующую активность, не оказывая прямое угнетающее влияние на сердечную мышцу. С помощью тонографии удалось выяснить, что в основе его воздействия лежит уменьшение объёмов выделяемой внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление оттока её.

Контролируемый клинический эксперимент, который проводился в течение месяца и в котором участвовали пациенты, у которых была диагностирована открытоугольная глаукома либо глазная гипертензия, и которые потенциально могли ощутить эффект от использования комбинируемого лечения, средний уровень ВТО у которых составлял 25-27 мм рт. ст., продемонстрировал падение ВТО вследствие использования препарата Азарга 2 раза в день на 7-9 мм рт. ст..

В значительном количестве временных точек в моменты визитов больных было обнаружено, что средний уровень уменьшения ВТО в случае использования дорзоламида (20 мг на 1 мл) в сочетании с тимололом (5 мг на 1 мл) не превышал этот же показатель при применении Азарги.

Бринзоламид в умеренной степени образует связи с белками, которые содержатся в плазме (60 процентов). Высокая степень родства с СА-2 и меньшая степень родства с СА-1 позволяют бринзоламиду проникать в ЖКТ. Активный компонент, образуемый при метаболизме бринзоламида – N-дезетилбринзоламид, аналогично накапливается в ЖКТ, образуя связь преимущественно с СА-1. Благодаря родству бринзоламида, а также продукту его метаболизма, и красных телец, содержание этого вещества в плазме является низким.

Исследования распределения этого действующего вещества в глазных тканях кролика позволяли выявить возможность количественного определения его содержания во внутриглазной жидкости на протяжении двух суток с момента использования препарата Азарга. Благодаря достижению устойчивого уровня содержания возможно определение содержания тимолола в плазме на протяжении двенадцати часов с момента использования препарата Азарга.

Метаболизм тимолола возможен по 2-м схемам. Первая включает возникновение этаноламиновой боковой цепочки тиодиазольного кольца, вторая – возникновение этанольной боковой цепочки в морфолиназоте и второй аналогичной боковой цепочки с участием карбонильной группы. Распад тимолола преимущественно происходит при участии CYP2D6.

Согласно доклинической информации, абсолютно отсутствует риск для людей, который был бы связан с параллельным использованием двух действующих компонентов препарата Азарга (бринзоламид и тимолол), что подтверждается фармакологическими исследованиями.

Показания

Уменьшение внутриглазного давления во взрослом возрасте в случае открытоугольной глаукомы либо глазной гипертензии, когда использование монотерапии оказалось неэффективным.

Противопоказания

• Непереносимость компонентов;
• Чувствительность в отношении других бета-блокаторов;
• Усиленная чувствительность в отношении сульфаниламидов;
• Повышенная реактивность органов дыхания, ХОБЛ при тяжёлом течении;
• Низкая частота пульса, сердечная блокада либо тяжёлая недостаточность;
• Насморк аллергической этиологии;
• Сильно выраженная недостаточность работы почек.

Фармакологическое взаимодействие

Исследования капель Азарга на предмет их взаимодействия с иными медицинскими средствами не проводились.

Несмотря на местное применение этого лекарственного средства, в котором содержится бринзоламид, ингибирующий карбоангидразу, абсорбция его является системной.

Пероральный приём средств, ингибирующих карбоангидразу, может привести к нарушению баланса кислот и щёлочей. В случае применения больными этого препарата им необходимо учитывать это.

Возможен аддитивный эффект в отношении уже известных проявлений системного воздействия веществ, ингибирующих карбоангидразу, у больных, которые принимают такие вещества внутренним способом, а также у принимающих капли для глаз, содержащие бринзоламид.

Параллельное использование капель для глаз, в составе которых присутствует бринзоламид, и принимаемых перорально ингибиторов карбоангидразы нежелательно.

Изоферменты цитохрома Р450, участвующие в распаде бринзоламида, содержат CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2С8, CYP2С9. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и некоторые другие, оказывают угнетающий эффект на обмен бринзоламида, который обусловливает изофермент CYP3A4. Необходима осторожность в случае параллельного приёма двух и более ингибиторов CYP3A4. Но вероятность накопления бринзоламида очень низкая, так как его выведение наружу происходит преимущественно через почки. Бринзоламид не относится к веществам, ингибирующим изоферменты цитохрома Р450.

Есть вероятность аддитивного эффекта, который вызывает падение артериального давления либо снижение частоты пульса в случае использования таких капель для глаз, которые содержат бета-блокаторы, и параллельно с ними – пероральных либо внутривенных блокаторов каналов кальция, бета-блокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, гуанетидина, резерпина.

Бета-блокаторы способны уменьшать восприимчивость в отношении адреналина, когда необходима терапия анафилактических реакций. Наибольшая осторожность требуется при наличии у больного атопии либо анафилаксии в анамнезе.

Во время приёма бета-блокаторов возможно усиление гипертензивной реакции при резком перерыве в приёме клонидина. Необходима осторожность в случае, когда параллельно используются капли для глаз Азарга и клонидин.

Есть информация о повышении интенсивности системного воздействия бета-блокаторов (к примеру, об уменьшении пульса, депрессивных состояниях) в случаях параллельного применения ингибиторов CYP2D6 (квинидина, флуоксетина и др.) и тимолола. Желательно проявлять осторожность при использовании таких сочетаний веществ.

Бета-блокаторы способны увеличивать степень гипогликемического воздействия, оказываемого противодиабетическими препаратами, а также способны замаскировать проявления гипогликемии.

Есть данные о случаях мидриаза вследствие параллельного приёма двух видов веществ – офтальмологических бета-блокаторов и адреналина.

Особенности приёма и дозировка

Для терапии пациентов, достигших взрослого возраста, в том числе пожилых, используется доза в объёме одной капли препарата в мешок конъюнктивы больного глаза дважды ежедневно. Снижение системной абсорбции происходит в случае нажимания на носослёзное отверстие либо закрывания век на две минуты. При этом уменьшается выраженность системных побочных эффектов и повышается местная активность.

В случае пропуска дозы необходимо продолжение терапии путём применения следующей дозы в соответствии со схемой приёма. Размер дозы не может превышать одной капли в больной глаз дважды ежедневно.

В том случае, когда заменяют другое предварительно использовавшееся средство Азаргой, приём последнего требуется прекратить и начать использовать капли Азарга со следующего дня.

Отсутствуют данные об исследованиях Азарги у тех больных, у которых были диагностированы нарушения работы почек и печени. Отсутствует необходимость в коррекции дозировки этого средства для больных с нарушениями работы печени и для больных с нарушениями работы почек в лёгкой либо средней степени.

Отсутствуют исследования данного средства при использовании его при лечении больных, у которых была отмечена почечная недостаточность в тяжёлой степени (с клиренсом креатинина менее 30 миллилитров в минуту) и у больных, у которых был обнаружен гиперхлоремический ацидоз. Выделение бринзоламида и главного продукта его обмена происходит преимущественно через почки, поэтому капли Азарги противопоказаны для данных категорий больных.

Необходима осторожность в случае применения препарата больными, у которых имеет место нарушение печёночных функций в тяжёлой степени.

Передозировка

В случае случайного проглатывания средства Азарга возможны типичные проявления передозировки бета-блокаторами – снижение частоты пульса, артериального давления, недостаточности функций сердца, бронхоспазм. При этом прибегают к симптоматической.

Частые вопросы

Каковы основные показания к применению препарата Азарга?

Препарат Азарга применяется для лечения гипертонии (высокого кровяного давления) у взрослых пациентов, у которых давление не контролируется приемом монокомпонентных препаратов.

Какие основные преимущества препарата Азарга перед другими антигипертензивными средствами?

Препарат Азарга сочетает в себе два действующих вещества – телмисартан и амлодипин, что позволяет достичь более эффективного контроля артериального давления по сравнению с монотерапией. Кроме того, он удобен в применении, так как пациенту не нужно принимать два отдельных препарата.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема препарата Азарга обязательно проконсультируйтесь с врачом, чтобы убедиться, что он подходит именно вам и не вызовет нежелательных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте инструкции по применению препарата Азарга, не превышайте рекомендуемую дозу и не упускайте приемы, чтобы достичь максимальной эффективности лечения.