Инструкция по применению Аскофен-Дарница (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 200 мг; парацетамола 200 мг; кофеина 40 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики. Код АТС N02B А51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Препарат оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Компоненты, входящие в состав препарата, усиливают эффекты друг друга. Антипиретический эффект ацетилсалициловой кислоты реализуется через центральную нервную систему путем угнетения синтеза простагландинов PGF2 в гипоталамусе в ответ на воздействие эндогенных пирогенов. Анальгетический эффект имеет как периферическое, так и центральное происхождение: периферический эффект — угнетение синтеза простагландинов воспаленных тканей; центральный эффект — влияние на центры гипоталамуса. Ацетилсалициловая кислота также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и очень слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях. Кофеин возбуждает центральную нервную систему. Также усиливает положительные условные рефлексы, стимулирует двигательную активность, ослабляет действие снотворных и наркотических веществ, усиливает действие анальгетиков и жаропонижающих средств. Фармакокинетика После приема внутрь все входящие в состав препарата компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются. При этом кофеин увеличивает биодоступность парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Во время абсорбции кофеин и ацетилсалициловая кислота подвергаются интенсивной биотрансформации с образованием активных метаболитов. Из ацетилсалициловой кислоты в процессе деацетилирования в стенке кишечника и печени образуется салициловая кислота. Кофеин под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 печени образует демитилксантины (теофиллин, параксантин). Максимальная концентрация всех компонентов в плазме крови достигается через 0,3-1,0 ч. В плазме около 80 % салициловой кислоты и 10-15 % парацетамола находятся в связанном с альбуминами состоянии. Компоненты препарата легко проникают во все ткани и жидкости организма. В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, тогда как уровни парацетамола и кофеина сопоставимы с плазменными. При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение в ткани нервной системы возрастает. Все компоненты быстро проходят через плаценту, поступают в грудное молоко. Метаболизим компонентов лекарственного средства протекает в печени. При этом из салициловой кислоты образуется 4 метаболита (салицилурат, салициловофенольный глюкуронид, гентизиновая и гентизуроновая кислоты), парацетамол образует 2 неактивных метаболита — парацетамол-глюкуронид и сульфат (80 % всего количества) и потенциально токсичный N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, около 17 %). Кофеин образует диметил- и монометилксантины, диметил- и монометилмочевую кислоты, триметил- и диметилаллантоин, производные уридина. Под влиянием кофеина метаболизм парацетамола с образованием N-АБИ несколько повышается (до 20-25 %). Продукты метаболизма экскретируются почками: в неизмененном виде 60 % салицилатов, 10 % кофеина и 5 % парацетамола и в виде метаболитов. Скорость выведения всех компонентов комбинации приблизительно одинакова, период полуэлиминации составляет 2-4,5 часа. При повышении дозы лекарственного средства наблюдается замедление элиминации ацетилсалициловой кислоты по сравнению с другими компонентами до 15 ч. У курящих лиц, напротив, наблюдается ускорение элиминации кофеина по сравнению с другими компонентами препарата.

Показания к применению

Терапия слабого или умеренного болевого синдрома: при головной или зубной боли, невралгии, миалгии, артралгии, первичной дисменорее, а также как жаропонижающее средство при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции пои управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В случае возникновения головокружения, следует избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и/или выполнение работ, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Дети

Препарат не применять детям из-за риска развития синдрома Рейе (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени) при гипертермии на фоне вирусных заболеваний.

Способ применения и дозы

Передозировка

Симптомы передозировки парацетамолом Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших препарат в дозе более 150 мг/кг. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после приема избыточных доз препарата. В первые 24 часа могут возникнуть следующие симптомы: бледность, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового индекса. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может привести к энцефалопатии, коме и летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Отмечалась также сердечная аритмия. При длительном применении высоких доз возможно развитие апластической анемии, тромбоцитопении, панцитопении, агранулоцитоза, нейтропении, лейкопении. Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислотой Передозировка салицилатов возможно из-за хронической интоксикации, которая возникла в результате длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сутки более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть случайное применение детьми или непредвиденная передозировка. Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз. Основные симптомы: нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл. Об острой интоксикации свидетельствует, выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может различаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния не может быть определена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Назначение метионина перорально или ацетилцистеина внутривенно может дать положительный эффект в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также применить общие поддерживающие мероприятия, симптоматическую терапию, включая применение антагонистов бета- адренорецепторов, которые могут устранить кардиотоксические эффекты.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия. Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), гемолитическая анемия, вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, парестезии, чувство страха, беспокойство, возбуждение, раздражительность, нарушение сна, бессонница, тревога, общая слабость, звон в ушах. Со стороны пищеварительного тракта: диспептические расстройства, включая тошноту, рвоту, дискомфорт и боли в эпигастрии, изжогу, абдоминальную боль; воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, включая эритематозные высыпания; крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, анафилактический шок, ринит, заложенность носа. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект). Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, почечная недостаточность (при длительном применении). Другие: кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия; некардиогенный отек легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказанные комбинации Метотрексат — при комбинированном применении с салицилатами в дозе 15 мг/неделю и более повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснения его из связи с протеинами плазмы, поэтому такая комбинация противопоказана. Ингибиторы МАО — при комбинированном применении с кофеином возможно опасное повышение артериального давления, поэтому такая комбинация противопоказана. Комбинации, которые нужно применять с осторожностью Парацетамол: антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления — эти препараты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, влияющих на функцию печени, предопределяя возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках препарата. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Производные кумарина (варфарина) при длительном применении парацетамола повышают риск развития кровотечений. Под воздействием парацетамола увеличивается в 5 раз период полувыведения хлорамфеникола. Кофеин: циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных аналгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), конкурентным антагонистом препаратов, угнетающим ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из пищеварительного тракта, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) аналгетиков- антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- я бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств. Ацетилсалициловая кислота: одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами). При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижение гипотензивного эффекта. Селективные ингибиторы обратного серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта из-за возможности синергического эффекта. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность. Препарат усиливает действие средств, уменьшающих свертывание крови и агрегацию тромбоцитов, побочное действие кортикостероидов, сульфонилмочевины, метотрексата. Необходимо избегать комбинаций с барбитуратами, противосудорожными средствами, салицилатами, рифампицином, алкоголем.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Название и местонахождение производителя ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Частые вопросы

Каково описание и состав таблеток Аскофен-Дарница?

Аскофен-Дарница – это комбинированный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту и парацетамол. Таблетки имеют белый цвет, плоскоцилиндрическую форму и гладкую поверхность. Они также содержат дополнительные вещества, такие как крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат и тальк.

Что такое ФТГ и МНН для таблеток Аскофен-Дарница?

ФТГ (фармакотерапевтическая группа) для таблеток Аскофен-Дарница – это N02BA51, что означает, что это комбинация анальгетиков. МНН (международное непатентованное название) для этого препарата – ацетилсалициловая кислота и парацетамол.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема препарата Аскофен-Дарница (таблетки) обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, чтобы убедиться, что данный препарат подходит именно вам и не вызовет побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Ознакомьтесь с описанием и составом препарата, чтобы быть в курсе всех активных и вспомогательных компонентов, а также с противопоказаниями и возможными побочными эффектами.

СОВЕТ №3

При применении Аскофен-Дарница (таблетки) следуйте рекомендациям по дозировке, не превышайте рекомендуемую дозу и не принимайте препарат дольше, чем указано в инструкции.